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間苯三酚及其衍生物在自然界中分布廣泛，在多種植物和微生物中都有分布。間苯三酚是一種重要的醫(yī)藥中間體和有機合成中間體，具有良好的抗病毒、抗腫瘤、抗菌、消炎、止血及收縮子宮等藥理活性，市場前景極為廣闊。
隨著間苯三酚應用的不斷開發(fā)，需求量日益增加，其合成方法也得到不斷的發(fā)展和完善。目前已用于工業(yè)化大生產的間苯三酚的合成方法主要有 4 種:
(1) 三硝基甲苯法，最早由 Kastens 等開發(fā)出來，以 2， 4， 6-三硝基甲苯( TNT) 為原料， 進行工業(yè)化生產間苯三酚。此法的優(yōu)點是原料便宜、 生產工藝成熟，存在的缺點是后處理較難、污染環(huán)境且原料存在安全隱患。
(2) 異丙苯法，簡稱 TIP 法， 是由日本的 Chiyoda 等開發(fā)出來的以 1， 3， 5-三異丙基苯( TIP) 為原料的工藝合成路線，此方法優(yōu)點在于污染小，成本低。盡管此法經過后期不斷改進和工藝優(yōu)化， 但是因為原料獲得困難的問題，限制了該方法的推廣應用。
( 3) 苯胺法，以苯胺為原料，先合成三溴苯酚，再生成間苯三酚，或者直接以三溴苯酚為原料合成，該法收率高， 成本低，原料來源廣泛，價格相對較低，是合成間苯三酚的一種新型方法。缺點是路線長，影響因素較多，生產穩(wěn)定性不夠，并且溴水對設備有一定的腐蝕。
(4) 六氯苯法，1981 年美國專利報道以六氯苯為原料合成間苯三酚。該方法反應條件溫和，副產物少，成本較低，是合成間苯三酚的一種十分有效的方法。此路線的主要問題是酸分解，收率較低且廢酸的處理困難，同時原料六氯苯毒性較大也是需解決的問題之一。目前，我國對間苯三酚的合成研究較少，主要集中在以 TNT 或苯胺為原料的合成路線上。
間苯三酚的生物合成法：催化合成間苯三酚的關鍵酶 phlD 與Ⅲ型聚酮合酶( Ⅲ type polyketide synthase，PKSⅢ) 之一查爾酮合酶( chalcone synthase， CHS) 具有較高同源性，其結構和功能的相似性都很高。間苯三酚本身可作為黃酮及類黃酮合成的中間體，其合成和代謝途徑可能與 CHS 催化合成黃酮及類黃酮類物質的途徑相似，因此我們可以推測hlD 在間苯三酚合成途徑中的作用。以 phlD 基因在大腸桿菌中的異源表達為例，可推測其催化途徑如圖 1 所示，葡萄糖進入 EMP 途徑之后，產物丙酮酸經丙酮酸脫羧酶轉化為乙酰輔酶 A，乙酰輔酶 A 在乙酰輔酶 A 羧化酶的作用下生成丙二酸單酰輔酶 A。3分子的丙二酸單酰輔酶 A 經過 phlD 催化聚酮縮合形成中間體 3，5-庚二酮乙酯，再經過長鏈環(huán)化、側鏈脫羧等一系列反應形成帶有酚羥基對稱結構的間苯三酚。
間苯三酚直接作用于胃腸道和泌尿生殖道平滑肌，是親肌性非阿托品非罌粟堿類純平滑肌解痙藥。與其它平滑肌解痙藥相比，間苯三酚的特點是不具有抗膽堿作用，在解除平滑肌痙攣的同時，不會產生一系列抗膽堿樣副作用。間苯三酚不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀，對心血管功能沒有影響。
動物藥理試驗顯示，它只作用于痙攣平滑肌，對正常平滑肌影響極小。亞急性毒性和長期毒性試驗顯示間苯三酚對動物生長、重要器官的宏觀和微觀組織學、血液和生化指標沒有不良影響：特殊毒性試驗研究表明間苯三酚沒有致畸、致突變(致癌)性。靜脈注射本品，血藥濃度半衰期約為15分鐘，給藥后4小時內血藥濃度很快降低，之后緩慢降低。給藥15分鐘后，在肝、腎和小腸組織分布濃度最高，腦組織內極低，48小時后體內僅有少量的藥物殘留。該藥在體內的代謝主要通過肝臟的葡萄糖偶合作用，經尿路和糞便排泄，藥物經尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。
消化系統(tǒng)和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛；急性痙攣性尿道、膀胱、腎絞痛；婦科痙攣性疼痛。
肌肉或靜脈注射：每次1-2支(40-80mg)，每日1-3支(40-120mg)靜脈滴注：每日劑量可達5支(200mg)，稀釋于5%或10%葡萄糖注射液中靜脈滴注。
極少有過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等。
避免與嗎啡及其衍生物合用，因其有致痙攣作用。
該注射液不能與安乃近在同一注射針筒混合使用(可引起血栓性靜脈炎)。 本品長期低溫(10℃以下)存放可能析出結晶，使用前可微溫(40～50℃)溶解，待結晶溶解后，冷至37℃，仍可使用。動物試驗未發(fā)現(xiàn)間苯三酚有致畸作用。但妊娠期間使用本品仍應權衡利弊。哺乳期間應避免使用本品。
[1] 間苯三酚注射液說明書
[2]王蓉華,孫秀娟,李倩,閻振鑫,Peter Proksch.海洋功能分子間苯三酚的研究進展[J].中國生物工程雜志,2015,35(10):115-121.