9007-28-7 / 硫酸軟骨素

硫酸軟骨素(Chondroitin sulfate)大量存在于動(dòng)物軟骨中，商品是從動(dòng)物組織中提取制備的酸性粘多糖。硫酸軟骨素是糖胺聚糖的一種，由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷鍵連接而成的重復(fù)二糖單位組成的多糖，并在N-乙酰氨基半乳糖的C-4位或C-6位羥基上發(fā)生硫酸酯化。主要分為硫酸軟骨素鈉鹽和硫酸軟骨素鈣鹽等，其鈉鹽為白色無(wú)定形吸濕粉未，無(wú)臭無(wú)味，易溶于水，其水溶液呈粘稠性，加熱時(shí)不凝結(jié)。硫酸軟骨素系一種生化產(chǎn)品，迄今為止尚無(wú)法人工合成。

硫酸軟骨素是一只上市已近半個(gè)世紀(jì)之久的老產(chǎn)品，但硫酸軟骨素火起來(lái)是在上世紀(jì)九十年代。西方人員研究發(fā)現(xiàn)：軟骨素、氨基葡萄糖之類大分子多糖容易透過(guò)生物膜進(jìn)入骨關(guān)節(jié)中，并有消除關(guān)節(jié)腫脹、恢復(fù)關(guān)節(jié)活動(dòng)能力及增強(qiáng)（修復(fù)）軟骨作用。由于歐美國(guó)家存在一個(gè)龐大的關(guān)節(jié)炎病人群體（約有幾千萬(wàn)人患各種關(guān)節(jié)炎），故上述醫(yī)學(xué)研究新成果公開(kāi)發(fā)表以后，硫酸軟骨素制劑開(kāi)始在國(guó)際市場(chǎng)上暢銷。

在美國(guó)，F(xiàn)DA認(rèn)定硫酸軟骨素等軟骨或關(guān)節(jié)保護(hù)劑為膳食補(bǔ)充劑，而非藥品，主要用于緩解關(guān)節(jié)不適癥狀及保護(hù)軟骨組織。在歐洲，硫酸軟骨素/氨基葡萄糖作為處方藥或非處方藥用于骨關(guān)節(jié)炎的治療已有20余年的歷史，并作為政府補(bǔ)償健康保險(xiǎn)被批準(zhǔn)。在澳大利亞，硫酸軟骨素主要用于骨關(guān)節(jié)炎防治的營(yíng)養(yǎng)保健藥品，劃分在輔助藥品范疇，由聯(lián)邦衛(wèi)生部藥品管理局管理。在日本，硫酸軟骨素屬于非處方藥，滴眼劑用于補(bǔ)充淚液或保護(hù)角膜，口服制劑用于關(guān)節(jié)止痛。

起初，歐洲、北美等地所用硫酸軟骨素的原料主要來(lái)自當(dāng)?shù)仫曫B(yǎng)的牛、羊等動(dòng)物。后來(lái)由于“瘋牛病”的影響，歐美等國(guó)開(kāi)始在全球市場(chǎng)大量采購(gòu)，我國(guó)憑借資源優(yōu)勢(shì)，迅速成為世界硫酸軟骨素的首選采購(gòu)地。目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)硫酸軟骨素的廠家眾多，產(chǎn)業(yè)主要集中在山東南臨沂、煙臺(tái)、江蘇、四川等地，年產(chǎn)能逾4000噸。國(guó)產(chǎn)硫酸軟骨素除滿足國(guó)內(nèi)市場(chǎng)需求外，大部分用于出口。我國(guó)一直是硫酸軟骨素出口大國(guó)，超過(guò)世界產(chǎn)量4/5的硫酸軟骨素由中國(guó)提供。2012年我國(guó)硫酸軟骨素出口量達(dá)3762噸，出口創(chuàng)匯2.3億美元。美國(guó)是我國(guó)硫酸軟骨素出口的主要國(guó)家，2010年占出口總量的60.5%。近年來(lái)，該比例有所下降，而對(duì)日本、瑞士、德國(guó)和韓國(guó)等國(guó)家的出口量增長(zhǎng)較快，說(shuō)明我國(guó)硫酸軟骨素出口過(guò)度集中美國(guó)的狀況正在逐漸改善，出口分布逐漸合理化。

骨健康密碼

硫酸軟骨素主要能發(fā)揮以下功效以紓解關(guān)節(jié)疼痛問(wèn)題:

1.提供墊襯作用，緩和行動(dòng)時(shí)的沖擊和摩擦

軟骨素的作用猶如“液狀磁石”，能將水分吸入蛋白多糖分子內(nèi)，使軟骨變厚及有如海綿般，并增加關(guān)節(jié)內(nèi)的滑液量。如此一來(lái)，它便能提供“墊襯”作用以增強(qiáng)關(guān)節(jié)的減震能力和緩和行走或跳動(dòng)時(shí)的沖擊和摩擦。

2.把重要的氧供和營(yíng)養(yǎng)素輸送至關(guān)節(jié)，幫助清除關(guān)節(jié)內(nèi)的廢物

軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道，為軟骨輸送重要的氧供和營(yíng)養(yǎng)素，同時(shí)把二氧化碳和廢物加以排除。由于關(guān)節(jié)軟骨并無(wú)血液供應(yīng)，因此所有的充氧、滋養(yǎng)及潤(rùn)滑作用皆來(lái)自滑液。因老化、受傷或疾病而導(dǎo)致軟骨素流失會(huì)造成滑液亦因而流失，導(dǎo)致軟骨營(yíng)養(yǎng)不良、干涸、變薄及脆弱。此外，軟骨若缺少適當(dāng)?shù)臓I(yíng)養(yǎng)，因受傷或日常磨損而造成的軟骨損壞將更加難以更生或愈合。

在服用葡萄糖胺時(shí)也同時(shí)攝取軟骨素乃非常重要，因?yàn)檐浌撬啬艽龠M(jìn)葡萄糖胺滲入關(guān)節(jié)的過(guò)程。多項(xiàng)研究顯示，包括其中一篇刊登于新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志的研究指出，結(jié)合攝取葡萄糖胺和軟骨素能更有效地保護(hù)、逆轉(zhuǎn)損壞及促進(jìn)修復(fù)關(guān)節(jié)軟骨。

3.軟骨素的其它功效：

抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶)，以免軟骨被分解或溶解。

能從問(wèn)題的根源處著手，抑制COX-2的活性，以制止關(guān)節(jié)發(fā)炎。

臨床應(yīng)用

包括：1．硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長(zhǎng)期應(yīng)用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無(wú)明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長(zhǎng)期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動(dòng)脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動(dòng)脈粥樣硬化的形成。2．硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎以及肩胛關(guān)節(jié)痛，腹腔手術(shù)后疼痛等。3．預(yù)防和治療鏈霉素引起的聽(tīng)覺(jué)障礙以及各種噪音引起的聽(tīng)覺(jué)困難、耳鳴癥等，效果顯著。4．對(duì)慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。5．近年來(lái)報(bào)道，鯊魚(yú)軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應(yīng)用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。6．硫酸軟骨素還用于滴眼劑。

藥理作用

硫酸軟骨素廣泛存在于人和動(dòng)物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體，不同品種、年齡等動(dòng)物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為：

1、硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周圍血管的膽固醇，防治動(dòng)脈粥樣硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。

2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈硬化模型具有抗動(dòng)脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動(dòng)脈粥樣硬化的冠狀動(dòng)脈分技或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動(dòng)脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。

3、能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。

4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用，它可以通過(guò)纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。

5、硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。