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右美沙芬是應(yīng)用最廣泛的非處方類鎮(zhèn)咳藥,單方制劑有右美沙芬片、膠囊、糖漿、混懸劑、滴鼻液等。復(fù)方感冒藥名稱中含有“美”字,也意味著該藥品中含有右美沙芬,如“愈美片”、“美撲偽麻膠囊”等。
鎮(zhèn)咳藥右美沙芬最早由瑞士羅氏公司開發(fā)。1956年被美國食品藥品管理局(FDA)列為非處方藥,且被FDA譽為“現(xiàn)代最安全”的中樞鎮(zhèn)咳藥。
1993年, 美國報道了2例青少年因娛樂目的使用含有右美沙芬成分的止咳糖漿的病例,同時提醒關(guān)注其濫用潛力, 尤其是在青少年中的濫用。
2008年,F(xiàn)DA建議含有鎮(zhèn)咳藥(包括右美沙芬)的非處方類咳嗽和感冒制劑應(yīng)謹慎用于兒童,并禁用于2歲以下幼兒。
療效不明顯,大劑量可造成中毒。右美沙芬主要通過抑制腦干的延髓咳嗽中樞,阻斷迷走神經(jīng)的興奮,從而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。
成人雙盲交叉試驗結(jié)果顯示,右美沙芬的鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強,但無臨床試驗證明右美沙芬對兒童的鎮(zhèn)咳療效。目前的兒童的用法用量是由成人有效劑量外推而來的,可能不合理。(馬丁代爾藥物大典)
嚴格按照說明書用藥,右美沙芬比較安全。偶可引起頭暈、頭痛、嗜睡、易激動、便秘、惡心等。過量應(yīng)用則可能引起興奮、精神錯亂和呼吸抑制。國內(nèi)不僅有濫用右美沙芬的個案報道,也有兒童誤服右美沙芬糖漿劑中毒的個案報道。謹記:無論何種藥物,特別是糖漿劑、顆粒劑,一定要遠離兒童!
遠離這些藥,避免不良相互作用。右美沙芬主要通過肝藥酶CYP2D6代謝,而且具有遺傳多態(tài)性。另外,動物研究也證明,右美沙芬的鎮(zhèn)咳作用也與增加腦部單胺類神經(jīng)遞質(zhì)5-羥色胺釋放有關(guān)。
氟西汀和帕羅西汀,系選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,而且是肝藥酶CYP2D6抑制劑。目前已有右美沙芬與氟西汀合用引起幻視、與帕羅西汀合用發(fā)生5-羥色胺綜合征的報道。
因此,服用右美沙芬及其復(fù)方制劑,不得與單胺氧化酶抑制劑及抗抑郁藥并用,盡量避免與碘酮、奎尼丁等CYP2D6抑制劑合用。