446-72-0 / 染料木黃酮

分子式C15H10O5。分子量270.23。染料木黃酮為槐樹糖苷的配基。矩形或六邊形棒狀晶體(60%乙醇)，或樹枝狀晶體(乙醚)。熔點297～298℃(微分解)，UVλmax262.5nm。溶于常見有機溶劑，不溶于水，溶于稀堿呈黃色。在堿性條件下得間苯三酚及對羥基苯基乙酸。制法：在苦杏仁酶作用下由槐樹糖苷水解而得。用途：作染料。

染料木黃酮的抗癌機制包括抑制酪蛋白激酶、抑制血管瘤的形成、抗氧化作用及競爭性結(jié)合到雌激素受體部位，單萜類植物化學物可通過阻止對細胞增生的異常調(diào)節(jié)作用而發(fā)揮抗癌作用。

通過GPR30介導的植物營養(yǎng)素染料木黃酮是胰腺β細胞的存活因子
弗吉尼亞理工大學農(nóng)業(yè)與生命科學學院人類營養(yǎng)、食品和運動系的Jing Luo、Aihua Wang和Wei Zhen等人先前的研究發(fā)現(xiàn)植物營養(yǎng)素染料木黃酮能快速激活β細胞中的cAMP信號并改善糖尿病小鼠的胰島質(zhì)量。然而，染料木黃酮的這些作用機制仍不清楚。
在這里，研究者表明Gαs的藥理或分子抑制能阻斷質(zhì)膜內(nèi)染料木黃酮刺激腺苷酸環(huán)化酶活性和INS1細胞和胰島中細胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生。此外，在暴露于特定GPR30抑制劑G15的胰島或來自GPR30缺陷（GPR30-/- ）小鼠的胰島中，cAMP產(chǎn)生的染料木黃酮刺激被消除。在體內(nèi)，染料木黃酮（0.5 g/kg 飲食）的膳食提供顯著減輕了雄性WT小鼠中鏈脲佐菌素誘導的高血糖癥，這與改善的血液中胰島素水平和胰島質(zhì)量以及存活相關，而這些效應可作用在GPR30 -/- 老鼠上。染料木黃酮治療促進INS1細胞和長期暴露于棕櫚酸酯和高葡萄糖的人類胰島的存活。在分子水平上，染料木黃酮激活CREB磷酸化并隨后誘導Bcl-2表達，并且CREB的敲除減少了染料木黃酮對由脂氧糖毒性誘導的β細胞的保護作用。
最后，β細胞或胰島中GPR30的缺失消除了染料木黃酮誘導的CREB磷酸化及其細胞保護作用。這些發(fā)現(xiàn)表明染料木黃酮是通過GPR30啟動、Gαs介導CREB激活的β細胞存活因子。