7554-65-6 / 甲吡唑的說明書

甲吡唑是一種用于治療甲醇或乙二醇中毒的藥。通常通過靜脈注射的方式給藥，可單獨使用，也可與血液透析同時使用。其可用于治療乙二醇、甲醇中毒和乙醇過敏。

藥理作用

甲吡唑為乙醇脫氫酶抑制藥，對乙醇脫氫酶的親和力為乙醇的 8000 倍。通過抑制乙二醇和甲醇的初始代謝，可阻斷神經(jīng)毒性(精神狀態(tài)改變、昏迷、癲癇發(fā) 作、視覺障礙)、心血管毒性及腎毒性反應(yīng)。

藥動學(xué)

甲吡唑口服后吸收迅速，達峰時間為 0.5～6h。靜脈給藥后用于乙二醇中毒的 起效時間為 4h，治療藥物濃度為 8～24.6mg/L 或 100～300mmol/L 并維持在 10mmol/L 以上?？裳杆俜植贾寥眢w液，分布容積 0.6～1.02L/kg。在肝臟代謝 廣泛，代謝物主要為 4-羧基吡唑，另有 4-羥甲基吡唑及以上兩者的 N-葡萄糖醛 酸結(jié)合物。經(jīng)腎排泄，腎清除率為 0.016ml/(kg·min)，腎排泄率為 1%～4%，靜 脈給藥的消除半衰期隨劑量而變化，口服給藥的消除半衰期為 5h。本藥可經(jīng)血 液透析清除，清除量為 50～80L/kg，占總清除量的 45%。

適應(yīng)證

甲吡唑可用于乙二醇中毒、甲醇中毒。

禁忌證

對本藥或其他吡唑類藥過敏者。

注意事項

1.慎用：(1)肝病患者。(2)腎功能不全者。 2.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。 3.藥物對妊娠的影響：孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊；美國食品藥品管理局(FDA)對 本藥的妊娠安全性分級為 C 級。 4.藥物對哺乳的影響：尚不明確本藥是否進入乳汁，哺乳期婦女用藥時應(yīng)停 止哺乳。 5.靜脈給藥前應(yīng)將藥物稀釋，且不得快速推入靜脈注射。

不良反應(yīng)

1.心血管系統(tǒng)：罕見心動過緩、心動過速和低血壓，亦有靜脈硬化的報道。 2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：多次給藥后可見高三酰甘油血癥，較少見高膽固醇血 癥。 3.呼吸系統(tǒng)：不高于 6%的患者出現(xiàn)呃逆和咽炎。 4.泌尿生殖系統(tǒng)：不高于 3%的患者出現(xiàn)無尿。 5.神經(jīng)：常見頭暈和頭痛，發(fā)生率分別為 7%和 12%；不高于 6%的患者出現(xiàn) 癲癇發(fā)作和嗅覺異常，不高于 3%的患者出現(xiàn)耳鳴、激動、焦慮、眼球震顫、眩 暈、意識改變。 6.肝臟：可見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。有報道曾出現(xiàn)橫紋肌溶解伴天門冬氨酸氨基 轉(zhuǎn)移酶升高。 7.胃腸道：口服給藥后可見惡心(發(fā)生率 11%)、腹瀉，另有不高于 6%的患者 出現(xiàn)食欲缺乏、胃灼熱。 8.血液：罕見嗜酸陛粒細胞增多和貧血，亦有淋巴管炎和彌散性血管內(nèi)凝血 的報道。 9.皮膚：有研究報道，口服給藥后出現(xiàn)瘙癢，停藥后消失。 10.眼：不高于 6%的患者出現(xiàn)視覺障礙。 11.其他：未見本藥有母體化合物吡唑的血液學(xué)毒性、低血糖和顯著肝毒性。