102728-64-3 / 醋酸阿昔洛韋的制備方法

概述^[1]

阿昔洛韋化學(xué)名為輕基乙氧甲基鳥嘌呤是英國(guó)公司開發(fā)的一個(gè)廣譜、高效、低毒的開環(huán)的鳥苷類抗病毒藥，對(duì)皰疫病毒、巨細(xì)胞病毒及艾撥司坦巴爾病毒等引起的感染均有顯著療效。阿昔洛韋還適用于治療眼科、皮膚科等疾病。另外，它與干擾素合用可治療乙型肝炎。阿昔洛韋對(duì)單純抱瘆病毒型具有很高的活性，對(duì)水痘帶狀皰疫病毒、巨細(xì)胞病毒，均有一定的抑制作用。近年報(bào)道，使用治療乙型肝炎抗原陽(yáng)性的慢性肝炎患者，結(jié)果顯示患者乙肝病毒多聚酶降低，并且使病毒降低。

結(jié)構(gòu)

制備方法^[1]

醋酸阿昔洛韋制備如下：將13.4g(0.088mol)鳥嘌呤、1.5g硫酸銨和250mL(0.958mol)的六甲基二硅氮烷，回流反應(yīng)18h，減壓蒸餾至油狀物，加入250mL苯、2.4腈化汞，回流反應(yīng)0.5h，加入27g(0.130mol)AcOCH2CH2OCH2Br(溶于250mL苯中)，繼續(xù)回流反應(yīng)3h，減壓蒸餾，加入1.5L的二氯甲烷，攪拌溶解，過濾，濾液用30％KI溶液(300mL×2洗滌，再用10％NaHCO3溶液(300mL×2)洗滌，用水(300mL×2)洗滌，最后用飽和的NaCl溶液(300mL×2)洗滌，過濾，減壓蒸餾，用甲醇重結(jié)晶，再用水重結(jié)晶。

主要參考資料

[1] CN200710191586.4阿昔洛韋的制備方法