1032900-25-6 / 色瑞替尼的合成路線

2014年4月29日，美國FDA正式批準(zhǔn)了諾華研發(fā)的抗肺癌新藥Ceritinib（色瑞替尼，商品名為Zykadia）上市。該藥獲準(zhǔn)用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性、腫瘤病情有進(jìn)展或不能耐受Crizotinib（克唑替尼）的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

結(jié)構(gòu)式

作用機(jī)制

色瑞替尼是一種激酶抑制劑。它的作用靶點(diǎn)包括ALK、胰島素樣生長因子1受體IGF-1R、胰島素受體InsR和ROS1。其中，Ceritinib對ALK的作用活性最強(qiáng)。ALK介導(dǎo)下游信號蛋白STAT3的磷酸化。Ceritinib抑制ALK自身磷酸化，阻斷ALK介導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞信號傳導(dǎo)通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信號通路），抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡。

合成路線