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11013-97-1 / 甲基橙皮甙的主要應(yīng)用

概述[1]

甲基橙皮甙是橙皮甙經(jīng)甲毒化面成的一種黃酮化合物,能增加離體兔心冠脈流量,增加犬心輸出量,減少心肌耗氧量,松弛離體兔主動(dòng)脈條,降低犬下肢血管阻力,明顯降低血壓及冠脈、腎、腦血管阻力,增加冠脈、腎血流量。甲基橙皮甙與VitC合用可防治高血壓、腦滋血,近年又研制了橙維C沖劑;早在六十年代就成為“脈通”的主要原料,與其它藥配伍成為強(qiáng)化血管藥,廣泛應(yīng)用于臨床。目前,甲基橙皮甙由橙皮苷(橙皮R)甲基化衍生而來(lái),傳統(tǒng)工藝是由液堿法(氫氧化鈉法),將橙皮苷溶于氫氧化鈉溶液中,然后加入甲基化試劑-硫酸二甲酯進(jìn)行甲基化反應(yīng)得到甲基橙皮甙,此法的收率僅為70.0%。

應(yīng)用[1]

甲基橙皮甙是橙皮苷甲基化反應(yīng)制得為多種類(lèi)似物質(zhì)混合物,但以3-甲基橙皮甙為主份,易溶于水,屬維生素P類(lèi)藥,具有抗病毒和抗菌作用,亦可增強(qiáng)維生素C的作用;能抑制酪氨酸酶的作用,用于治療黑斑、雀斑等皮膚病,具有美白皮膚的功效;能加強(qiáng)毛細(xì)管抵抗力,維持血管正常通透性,使毛細(xì)血管的彈性與韌性,防止和治療毛細(xì)血管出血,牙齦出血等;另外甲基橙皮甙可用于鼻出血、視網(wǎng)膜出血、腸胃道出血以及手術(shù)前或手術(shù)后的出血預(yù)防和治療:為“脈通”、“心脈寧”“橙維C”制劑的原料,也應(yīng)用于美白除斑產(chǎn)品和食品添加劑。

制備方法[1]

準(zhǔn)確稱取40g皮甙加入500 mL 三口燒瓶中,加入 200 mL水,開(kāi)動(dòng)攪拌,攪拌成混懸液,然后加入10g氫氧化鈣,再緩慢滴加入15 mlL硫酸二甲酯,反應(yīng)溫度控制在30℃反應(yīng)6小時(shí)后,用正丁醇提取2次,合并有機(jī)相,用水洗1次,飽和食鹽水洗1次,減壓回收正丁醇得甲基橙皮甙粗品。粗品中加入240 mL 乙醇(95%),加熱至60℃溶解,趁熱過(guò)濾,濾液室溫冷卻析晶2天,抽濾,80 ℃干燥,得橙黃色結(jié)晶型粉末,即甲基橙皮甙30.0 g,產(chǎn)率為75.0 %。

藥物動(dòng)力學(xué)[2]

甲基橙皮甙的半衰期極短,為快速消除甲基橙皮甙在臨未上欲維持期望的有效濃度,給藥方式以滴注為宜。該藥藥理作用維持較短可能與藥物代謝快有關(guān)。

甲基橙皮甙的表觀分布容積較小,約0.51,幾乎都分布于血液中,其它組織、細(xì)胞較少,這與其動(dòng)力學(xué)特征為一房室模型相符。

參考資料

[1]肖樂(lè)擴(kuò),李繼榮,王龍書(shū),甲基橙皮苷的制備,2013

[2]宋金春, 王嘉陵. 甲基橙皮甙的藥物動(dòng)力學(xué)研究[J]. 中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志, 1990, 010(008):337-339.