11013-97-1 / 甲基橙皮甙的主要應用

概述^[1]

甲基橙皮甙是橙皮甙經(jīng)甲毒化面成的一種黃酮化合物，能增加離體兔心冠脈流量，增加犬心輸出量，減少心肌耗氧量，松弛離體兔主動脈條，降低犬下肢血管阻力，明顯降低血壓及冠脈、腎、腦血管阻力，增加冠脈、腎血流量。甲基橙皮甙與VitC合用可防治高血壓、腦滋血，近年又研制了橙維C沖劑；早在六十年代就成為“脈通”的主要原料，與其它藥配伍成為強化血管藥，廣泛應用于臨床。目前，甲基橙皮甙由橙皮苷(橙皮R)甲基化衍生而來，傳統(tǒng)工藝是由液堿法(氫氧化鈉法)，將橙皮苷溶于氫氧化鈉溶液中，然后加入甲基化試劑-硫酸二甲酯進行甲基化反應得到甲基橙皮甙，此法的收率僅為70.0%。

應用^[1]

甲基橙皮甙是橙皮苷甲基化反應制得為多種類似物質混合物，但以3-甲基橙皮甙為主份，易溶于水，屬維生素P類藥，具有抗病毒和抗菌作用,亦可增強維生素C的作用；能抑制酪氨酸酶的作用，用于治療黑斑、雀斑等皮膚病，具有美白皮膚的功效；能加強毛細管抵抗力，維持血管正常通透性，使毛細血管的彈性與韌性，防止和治療毛細血管出血，牙齦出血等；另外甲基橙皮甙可用于鼻出血、視網(wǎng)膜出血、腸胃道出血以及手術前或手術后的出血預防和治療：為“脈通”、“心脈寧”“橙維C”制劑的原料，也應用于美白除斑產(chǎn)品和食品添加劑。

制備方法^[1]

準確稱取40g皮甙加入500 mL 三口燒瓶中，加入 200 mL水，開動攪拌，攪拌成混懸液，然后加入10g氫氧化鈣，再緩慢滴加入15 mlL硫酸二甲酯，反應溫度控制在30℃反應6小時后，用正丁醇提取2次，合并有機相，用水洗1次，飽和食鹽水洗1次，減壓回收正丁醇得甲基橙皮甙粗品。粗品中加入240 mL 乙醇(95%)，加熱至60℃溶解，趁熱過濾，濾液室溫冷卻析晶2天，抽濾，80 ℃干燥，得橙黃色結晶型粉末，即甲基橙皮甙30.0 g，產(chǎn)率為75.0 %。

藥物動力學^[2]

甲基橙皮甙的半衰期極短，為快速消除甲基橙皮甙在臨未上欲維持期望的有效濃度，給藥方式以滴注為宜。該藥藥理作用維持較短可能與藥物代謝快有關。

甲基橙皮甙的表觀分布容積較小，約0.51，幾乎都分布于血液中，其它組織、細胞較少，這與其動力學特征為一房室模型相符。

參考資料

[1]肖樂擴，李繼榮，王龍書,甲基橙皮苷的制備,2013

[2]宋金春, 王嘉陵. 甲基橙皮甙的藥物動力學研究[J]. 中國醫(yī)院藥學雜志, 1990, 010(008):337-339.