1143-38-0 / 蒽林的應(yīng)用

背景及概述^[1]

蒽林又叫蒽酮，屬于芳香烴衍生物，可用于合成抗腫瘤藥物。

制備^[1]

在250毫升的燒瓶中加入1，8-二羥基蒽醌3.1克，氯化亞錫 18克，冰乙酸150毫升，濃鹽酸50毫升，加熱回流14小時(shí)，冷卻過(guò)濾，固體用水洗滌干燥的產(chǎn)物蒽酮2.2克，產(chǎn)率是76％。

應(yīng)用^[1]

對(duì)中藥掌葉大黃的有效成分大黃素(emodin)的藥理研究表明其具有抗腫瘤作用：實(shí)驗(yàn)表明，大黃素對(duì)小鼠肉瘤180、小鼠肝癌、小 鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠 瓦克癌均有療效，抑制率均在30％以上〔P＜0.05〕，且在較大pH范 圍內(nèi)皆有明顯抑制作用。50mg/kg劑量的大黃素對(duì)小鼠B16黑色 素瘤有很明顯的抑制作用，抑制率為73％。小鼠每日注射75mg/kg 對(duì)小鼠乳腺癌的抑制率達(dá)45％。對(duì)艾氏腹水癌也有抑制作用，50％ 的抑制濃度為20mg/ml。大黃素對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞呼吸的抑制較強(qiáng)。 對(duì)艾氏腹水癌的某些氨基酸和糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫有強(qiáng)烈的影響，50mg/ml時(shí)對(duì)乳酸氧化和脫氫的抑制分別為87％和91％。

大黃素對(duì)癌細(xì)胞的糖酵解有刺激作用。大黃素還能延長(zhǎng)P388小鼠的存活期，延長(zhǎng)率為40％，腹水量和癌細(xì)胞數(shù)也相應(yīng)減少，能明顯抑制P388癌細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成，呈劑量依從性。 抑制(3H)TdR、(3H)Urd、(3H)Leu的IC50分別為55mg/ml，50mg /ml和75mg/ml。大黃素對(duì)肺癌A-549細(xì)胞的分裂增殖有明顯抑制作用，能明顯抑制胸腺嘧啶核苷摻入人肺癌A-549細(xì)胞DNA的合成，細(xì)胞DNA的含量明顯降低、可使Gl期和S期細(xì)胞相對(duì)增加，G2期 和M期和異倍體細(xì)胞相對(duì)減少。總之，大黃素的對(duì)多種腫瘤具有增 值抑制作用，它的作用機(jī)制是多靶位的，可以抑制腫瘤細(xì)胞的供能過(guò)程，也可能抑制細(xì)胞的DNA合成。近年來(lái)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道大黃素對(duì)腫 瘤細(xì)胞異常活躍的信號(hào)分子-蛋白激酶的活性有抑制作用，認(rèn)為大黃素通過(guò)對(duì)蛋白激酶的抑制來(lái)抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。

主要參考資料

[1] CN03154250.6 具有抗腫瘤活性的大黃素衍生物