117048-59-6 / 康普瑞汀

【概述】

康普瑞?。–ombretastatin A4, CA4）是一種新型血管抑制劑，與秋水仙堿結(jié)構(gòu)相似，作用靶點也相似，在體內(nèi)靶向微管蛋白，抑制其聚合，并進(jìn)一步選擇性破壞腫瘤組織血管內(nèi)皮細(xì)胞，使腫瘤組織血管閉合，導(dǎo)致腫瘤缺少氧氣和養(yǎng)分，從而起到抗腫瘤作用。具有廣譜的抗癌細(xì)胞活性，對多種結(jié)腸癌細(xì)胞、肺癌細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞、小鼠白血病細(xì)胞以及人類惡性B淋巴細(xì)胞均有很強(qiáng)的細(xì)胞毒性，是一種新型的抗腫瘤藥物。然而其水溶性極差，只有11.8μg/mL，導(dǎo)致較低的口服生物利用度，也減弱了其抗腫瘤活性，限制了臨床應(yīng)用。

【理化性質(zhì)】

外觀與性狀：結(jié)晶粉末 蒸氣壓：3.09E-10mmHg at 25°C 折射率：1.607 閃點：250.3°C 熔點：84.5-85.5oC 沸點：490.3°C at 760 mmHg 密度：1.184 g/cm3 【藥理作用】 具有抑制血管生成，抑制腫瘤生長，抗癌的作用

【作用機(jī)理】

CA4在體內(nèi)靶向微管蛋白，抑制其聚合，并進(jìn)一步破壞腫瘤血管，從而起到抗腫瘤作用，在多種腫瘤模型上都有效。CA4對正常細(xì)胞影響小，選擇性地破壞腫瘤組織血管內(nèi)皮細(xì)胞，使腫瘤組織血管閉合，導(dǎo)致腫瘤低氧和乏氧。

【制備方法】

圖1為康普瑞汀的合成路線1

圖2為康普瑞汀的合成路線2

【用途】　

用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。