129138-58-5 / 克倫特羅的作用機(jī)制與副作用

克倫特羅（Clenbuterol），是一種β2-腎上腺素受體促效劑（β2-adrenergic agonist），類似麻黃素（Ephedrine）作用，臨床上經(jīng)常用來治療慢性阻塞性肺疾（COPD），亦被作為緩和氣喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管擴(kuò)張劑（Bronchodilator）用藥。

20世紀(jì)80年代初，美國(guó)Cyanamid公司意外發(fā)現(xiàn)其有明顯的促進(jìn)生長(zhǎng)、提高瘦肉率及減少脂肪的效果，于是其被畜牧業(yè)作為瘦肉精使用。

但由于其副作用，歐共體于1988年1月1日起禁止鹽酸克倫特羅物質(zhì)當(dāng)飼料添加劑使用。1991年被FDA禁止。1997年，中華人民共和國(guó)農(nóng)業(yè)部下文嚴(yán)禁β-腎上腺素類激素在飼料和畜牧生產(chǎn)中使用，鹽酸克倫特羅列為第一位。

獸醫(yī)用途

歐盟限制克倫特羅使用于用作食用的動(dòng)物上。在歐盟以外的國(guó)家，克倫特羅被當(dāng)作馬匹的氣管擴(kuò)張劑，在治療上的商品名為Ventipulmin®，可以口服和靜脈注射的方式使用，也被用于牛只分娩時(shí)，幫助子宮擴(kuò)張。克倫特羅也是一種非固醇類的合成和新陳代謝加速劑，作用機(jī)制未明。它能夠增加肌肉對(duì)脂肪的比例，提高動(dòng)物的瘦肉量，但其毒性高于具有相同功能的萊克多巴胺，若使用于食用性畜產(chǎn)動(dòng)物，則為非法行為。

作用機(jī)制

克倫特羅與-受體結(jié)合是通過刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸環(huán)化酶(AC)，使之活化，活化的腺苷酸環(huán)化酶使三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cAMP)，環(huán)腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化，從而產(chǎn)生系列效應(yīng)。

本藥品除具有良好的平喘作用外，還可使體內(nèi)脂肪分解加強(qiáng)，血中游離脂肪酸增加，攝入的能量不再形成脂肪貯存于體內(nèi)，而是立即為蛋白質(zhì)的合成所利用，并抑制蛋白質(zhì)分解和促使胰島素釋放和糖原分解加強(qiáng)，因此它具有營(yíng)養(yǎng)重分配的作用。動(dòng)物食入后，脂肪在體內(nèi)沉積減少，且提高了胴體的瘦肉率，一般可使豬的瘦肉增加約10%左右，肉雞約為5%～10%，肉鴨增加13.2%～21.04%，牛羊更高，故俗稱為“瘦肉精”。

副作用

克倫特羅進(jìn)入人體后，對(duì)人的心臟有很大的刺激作用，產(chǎn)生心悸、心慌;對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)刺激，產(chǎn)生惡心、嘔吐、頭暈、乏力和肌肉顫動(dòng)甚至不能站立等現(xiàn)象；原有心律失常、高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進(jìn)、前列腺肥大等疾病的患者，更容易發(fā)生心動(dòng)過速、室性早搏、心電圖示S-T段壓低與T波倒置等現(xiàn)象；與糖皮質(zhì)激素合用，可引起低血鉀，從而導(dǎo)致心律失常，長(zhǎng)期食用還會(huì)導(dǎo)致染色體畸變，誘發(fā)惡性腫瘤，嚴(yán)重的可以致人死亡。