129558-76-5 / 唑蟲(chóng)酰胺——新型的吡唑雜環(huán)類(lèi)殺蟲(chóng)殺螨劑

唑蟲(chóng)酰胺(tolfenpyrad)，是一種新型的吡唑雜環(huán)類(lèi)殺蟲(chóng)殺螨劑。由日本三菱化學(xué)公司于1988年開(kāi)發(fā)成功（現(xiàn)為日本農(nóng)藥公司所有）。2008年專(zhuān)利到期。2009年在中國(guó)獲得首次登記；國(guó)內(nèi)廠(chǎng)家2016—2017年獲得臨時(shí)登記，但受?chē)?guó)家取消臨時(shí)登記和新《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》在正規(guī)登記中的限制等多重影響下，截至2018年5月，國(guó)內(nèi)唑蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品登記證全部過(guò)期。

雜環(huán)殺蟲(chóng)劑中的吡唑酰胺類(lèi)化合物

唑蟲(chóng)酰胺屬于吡唑酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑，該類(lèi)化合物由于吡唑環(huán)上取代基的多樣性表現(xiàn)出廣泛的殺蟲(chóng)殺菌活性。

自1947年瑞士汽巴-嘉基公司報(bào)道了第一個(gè)吡唑酰胺類(lèi)化合物敵蠅威(dimetilan)具有殺蟲(chóng)活性， 1987年日本的三菱化學(xué)公司成功開(kāi)發(fā)吡唑酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑吡螨胺(tebufenpyrad)，1988年開(kāi)發(fā)了唑蟲(chóng)酰胺(tolfenpyrad)，國(guó)外的一些農(nóng)藥公司相繼成功地開(kāi)發(fā)了數(shù)十個(gè)吡唑酰胺類(lèi)新品種，如呋吡菌胺(furametpyr)、吡噻菌胺(penthiopyrad)等。吡唑酰胺類(lèi)化合物表現(xiàn)出的高效、低毒、低殘留等特點(diǎn)，是新農(nóng)藥研發(fā)的趨勢(shì)。

殺蟲(chóng)活性的探討

唑蟲(chóng)酰胺具有低毒高效快速降解等特點(diǎn)。它能阻礙線(xiàn)粒體代謝系統(tǒng)中的電子傳達(dá)系統(tǒng)復(fù)合體，殺蟲(chóng)譜廣，具有觸殺作用，并可殺卵、抑制產(chǎn)卵，主要用于對(duì)鱗翅目幼蟲(chóng)小菜蛾、纓翅目害蟲(chóng)薊馬的防治。其特點(diǎn)是速效性，持效期長(zhǎng)，可達(dá)10 天左右。

在實(shí)際的使用上，該產(chǎn)品最大的風(fēng)險(xiǎn)是容易產(chǎn)生要害。在蔬菜生產(chǎn)中，唑蟲(chóng)酰胺的多次、超劑量使用，容易產(chǎn)生藥害，當(dāng)這種藥害波及目標(biāo)物種(如空氣、水、土壤、周邊作物等)時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生不同程度的化學(xué)污染。相關(guān)毒理學(xué)試驗(yàn)表明：唑蟲(chóng)酰胺對(duì)哺乳動(dòng)物的眼睛、皮膚等具有一定的刺激作用，日本甚至曾出現(xiàn)首例由唑蟲(chóng)酰胺致死的案例。因農(nóng)藥不合理使用或不遵守安全間隔期的規(guī)定導(dǎo)致的唑蟲(chóng)酰胺在蔬菜上的農(nóng)藥殘留超標(biāo)，將對(duì)食用者的身體健康帶來(lái)潛在的危害。

另一方面，其高魚(yú)毒性也是限制其發(fā)展的主要原因。

唑蟲(chóng)酰胺在國(guó)內(nèi)的登記也并非一帆風(fēng)順.

2009年日本農(nóng)藥株式會(huì)社獲得我國(guó)98%原藥和15%唑蟲(chóng)酰胺乳油產(chǎn)品的臨時(shí)登記，其后相繼在2016年和2017年美國(guó)默賽技術(shù)公司、福建省德盛生物工程有限責(zé)任公司、柳州市惠農(nóng)化工有限公司、江西匯和化工有限公司、江西正邦生物化工有限責(zé)任公司等多家企業(yè)都拿到臨時(shí)登記95%唑蟲(chóng)酰胺原藥、30%唑蟲(chóng)酰胺懸乳劑、15%唑蟲(chóng)酰胺懸浮劑、30%唑蟲(chóng)酰胺+吡蚜酮懸浮劑、40%丁醚脲+唑蟲(chóng)酰胺懸浮劑、12%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽+唑蟲(chóng)酰胺懸浮劑、9%阿維菌素+唑蟲(chóng)酰胺懸浮劑等殺蟲(chóng)劑原藥、單劑和復(fù)配產(chǎn)品，至2018年5月9號(hào)，上述所有的基于唑蟲(chóng)酰胺的殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品均已經(jīng)處于無(wú)效狀態(tài)（國(guó)家登記政策的變動(dòng)）。

目前國(guó)內(nèi)很少有企業(yè)在生產(chǎn)唑蟲(chóng)酰胺，目前筆者了解到海利爾的制劑為給日本的代加工產(chǎn)品。目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上銷(xiāo)售的均為日本農(nóng)藥株式會(huì)社的產(chǎn)品。

唑蟲(chóng)酰胺的市場(chǎng)運(yùn)作模式就是國(guó)內(nèi)農(nóng)化行業(yè)的一個(gè)縮影。國(guó)外專(zhuān)利到期后一窩蜂的上項(xiàng)目，壓低價(jià)格。卻忽視了終端市場(chǎng)的接受程度和前景。當(dāng)供大于求，無(wú)利可圖時(shí)再紛紛退出市場(chǎng)。也有一部分原因是登記難度加大導(dǎo)致性?xún)r(jià)比下降。而今年市場(chǎng)空缺后又會(huì)再次被提出成為焦點(diǎn)話(huà)題。據(jù)了解，唑蟲(chóng)酰胺2017年之前價(jià)格在15.9-21萬(wàn)之間，而今年價(jià)格已經(jīng)上漲到22萬(wàn)以上而且一貨難求。

國(guó)內(nèi)目前海利爾的產(chǎn)品屬于給日本企業(yè)定制。而且目前印度 PI IN-DUSTRIES LTD 已與日本農(nóng)藥株式會(huì)社形成代工合作。通過(guò)從中國(guó)采購(gòu)中間體 4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酸，在印度加工唑蟲(chóng)酰胺原藥。

市場(chǎng)慘淡？

唑蟲(chóng)酰胺90%以上的市場(chǎng)都是在日本本土。在中國(guó)及其他國(guó)家鮮有使用，筆者認(rèn)為其主要原因有三：

日本企業(yè)對(duì)唑蟲(chóng)酰胺的定位為高端市場(chǎng)，制劑價(jià)格相對(duì)較高。

國(guó)內(nèi)企業(yè)登記過(guò)程復(fù)雜，其水生生物慢性毒性高是天然劣勢(shì)。

用藥技術(shù)復(fù)雜， 容易產(chǎn)生藥害。

當(dāng)然部分原因也得歸咎于中國(guó)市場(chǎng)早些年的非理性產(chǎn)品開(kāi)發(fā)。通過(guò)早些年開(kāi)發(fā)的經(jīng)驗(yàn)，唑蟲(chóng)酰胺有望逐步的由冷清回歸到理性的可接受范圍。