132-69-4 / 鹽酸芐達(dá)明的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

鹽酸芐達(dá)明為解熱鎮(zhèn)痛藥，國(guó)內(nèi)外應(yīng)用多年。而作為治療細(xì)菌性陰道炎，國(guó)內(nèi)還沒(méi)有臨床研究報(bào)道，但國(guó)外已普遍使用鹽酸芐達(dá)明洗劑和軟膏劑用于治療細(xì)菌性陰道炎?，F(xiàn)有的鹽酸芐達(dá)明軟膏劑因其選用油溶性輔料，其組成有飽和脂肪酸甘油三酯、檸檬酸、檸檬酸鈉、苯甲酸等，腔道給藥后與病理組織接觸時(shí)間較短，藥物釋放較快，患者需要多次反復(fù)給藥，既容易污染衣物，也給患者使用帶來(lái)了諸多不便。而已上市的凝膠劑則用于治療關(guān)節(jié)炎等；并且該凝膠劑容易在放置過(guò)程中造成pH值下降，破壞水溶性輔料羥乙基纖維素的理化性質(zhì)，致使該凝膠劑在使用過(guò)程中，與皮膚組織的附著力下降，不能有效地發(fā)揮藥物的治療效果；同時(shí)由于pH值的不穩(wěn)定、易波動(dòng)變化等，也嚴(yán)重地影響了該凝膠劑的質(zhì)量和用藥安全。

鹽酸芐達(dá)明（BenzydamineHydrochloride），別名消炎靈或炎痛靜，化學(xué)名為1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽。本品為非特異性消炎藥物，具有消炎，解熱、鎮(zhèn)痛作用。對(duì)因炎癥引起的疼痛有效。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術(shù)及外傷所致的各種炎癥及關(guān)節(jié)炎、氣管炎、咽炎等?？膳c抗菌素或磺胺類合用療效更好。

鹽酸芐達(dá)明

應(yīng)用^[3]

鹽酸芐達(dá)明可溶片

其組成為：鹽酸芐達(dá)明250g，氯化鈉100g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸鈉5g，濃度為80％的乙醇水溶液30ml。

制備方法：按以下步驟：

a)、按上述配比將鹽酸芐達(dá)明用濃度為80％的乙醇水溶液制軟材，過(guò)20目篩制粒，于60～70℃通風(fēng)干燥1小時(shí)；

b)、將上述干燥的顆粒過(guò)30目篩整粒，再依次外加上述配比中的氯化鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、亮氨酸，混勻；

c)、測(cè)定上述混勻物的含量，計(jì)算片重，壓片得成品。

鹽酸芐達(dá)明栓劑

其組成為鹽酸芐達(dá)明25g，混合脂肪酸甘油酯1.5kg；制成1000枚栓劑。制備方法：按以下步驟進(jìn)行：

a)、將上述混合脂肪酸甘油酯1.5kg置于50～60℃水浴中熔化，再加入配比中已微粉化的原料鹽酸芐達(dá)明，攪拌分散成均勻混懸液；

b)、測(cè)定所述混懸液含量，并計(jì)算分裝量；

c)、待所述混懸液冷卻到45℃后，填充于栓模中；

d)、待進(jìn)一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產(chǎn)品。

鹽酸芐達(dá)明凝膠劑

其組成為：每100克中含有鹽酸芐達(dá)明0.5克、檸檬酸0.5克、檸檬酸鈉0.8克、甘油50克、羥乙基纖維素18克、玫瑰香精1克，余量為蒸餾水。

制備方法：

a)、首先將上述配比中的檸檬酸、檸檬酸鈉置于配料容器中，加水?dāng)嚢枞芙夂?，加入配比中的鹽酸芐達(dá)明，室溫?cái)嚢枞芙猓?/p>

b)、再依次加入配比中的甘油和羥乙基纖維素，攪拌混勻，于60～70℃溫度下加熱溶漲后，加水至配比量；

c)、放置6小時(shí)，加入配比中的玫瑰香精，攪拌混勻后得成品；

d)、測(cè)定所得成品的外觀、pH值和含量合格后，用軟管或推進(jìn)器進(jìn)行分裝。

其成品pH值為5.54。

主要參考資料

[1]馮英凱, 王引虎, 張俊才, 張西洲, & 田亞平. (2010). 鹽酸芐達(dá)明對(duì)急性高原反應(yīng)的即時(shí)預(yù)防效果. 中國(guó)藥業(yè)(13), 10-11.

[2] 馮英凱, 王引虎, 張俊才, 張西洲, & 田亞平. (2010). 鹽酸芐達(dá)明對(duì)急性高原反應(yīng)的即時(shí)預(yù)防效果. 中國(guó)藥業(yè)(13), 14-15.

[3] 何永花, & 周后旭. (2011). 鹽酸芐達(dá)明對(duì)急性高原反應(yīng)的即時(shí)預(yù)防效果分析. 內(nèi)蒙古中醫(yī)藥, 030(011), 85-86.