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134523-00-5 / 阿托伐他汀不能和哪些藥物一起服用?

阿托伐他汀是臨床上常用的調(diào)血脂藥,主要通過選擇性與膽固醇合成的限速酶-羥甲戊二酰輔酶A還原酶特異性結(jié)合,抑制該酶活性,從而影響膽固醇在肝臟的合成,可顯著降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平,還能降低血清甘油三酯水平,輕度升高血清高密度脂蛋白膽固醇水平。此外,阿托伐他汀還能對抗動脈粥樣硬化炎癥反應(yīng)、保護(hù)血管內(nèi)皮功能、穩(wěn)定、縮小甚至逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化斑塊,延緩動脈粥樣硬化發(fā)生和發(fā)展,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的發(fā)病率和死亡率。

阿托伐他汀不能和哪些藥物一起服用?

阿托伐他汀與一些藥物間存在相互作用,可增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn),阿托伐他汀不宜與下列藥物聯(lián)合使用:

抗病毒藥:阿托伐他汀主要通過肝臟中一種名為CYP3A4的代謝酶代謝,替拉那韋、利托那韋、特拉匹韋、利托那韋等抗病毒藥可顯著抑制CYP3A4的生物活性,從而減慢阿托伐他汀代謝,導(dǎo)致血藥濃度升高,增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:同理,克拉霉素、紅霉素、泰利霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素也可顯著抑制CYP3A4的生物活性,與阿托伐他汀聯(lián)合,增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

抗真菌藥:同理,伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑等抗真菌藥也是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑,與阿托伐他汀聯(lián)合,增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

環(huán)孢菌素、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、夫西地酸等藥物都是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑,影響阿托伐他汀的代謝,增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

貝特類降脂藥:阿托伐他汀可引起肌病,苯扎貝特、非諾貝特、吉非貝齊等貝特類降脂藥也可引起肌病,因此,兩種藥物聯(lián)合可顯著增加肌病風(fēng)險(xiǎn),尤其是吉非貝齊,應(yīng)堅(jiān)決避免與阿托伐他汀聯(lián)用。

煙酸:煙酸屬于廣譜調(diào)血脂藥,與阿托伐他汀聯(lián)合,可增加骨骼肌不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

西柚:西柚中的呋喃香豆素、柚皮苷、橙皮素等活性成分也是CYP3A4強(qiáng)抑制劑,可抑制CYP3A4的生物活性,增加阿托伐他汀的血藥濃度,增加肌病風(fēng)險(xiǎn),尤其是每天飲用超過1.2L西柚汁時(shí),因此,在服用阿托伐他汀期間應(yīng)避免大量吃西柚或喝西柚汁。

總之,阿托伐他汀是臨床上常用的調(diào)血脂藥,是防治動脈粥樣硬化心血管疾病的基石,主要通過CYP3A4代謝,一些抗病毒藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、抗真菌藥以及環(huán)孢菌素、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、夫西地酸、西柚等藥物和食物都是CYP3A4強(qiáng)抑制劑,可影響阿托伐他汀代謝,升高其血藥濃度,增加肌病的風(fēng)險(xiǎn),吉非貝齊等貝特類降脂藥和煙酸本身也具有肌肉毒性,與阿托伐他汀聯(lián)合可增加肌病風(fēng)險(xiǎn)。