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134523-00-5 / 阿托伐他汀的使用注意事項

阿托伐他汀,臨床上用于各種高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,同時又可用于冠心病和腦卒中的防治。還可用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。特別是用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥,其臨床效果明顯。

阿托伐他汀得到醫(yī)生和患者的認(rèn)可。作為一線用藥,使用率一直很高。因此,了解和關(guān)注有關(guān)阿托伐他汀的一些用藥注意事項,對合理安全用藥,意義重大。

阿托伐他汀的使用注意事項

使用注意事項

1.與克拉霉素合用

與阿托伐他汀單獨(dú)用藥比較,阿托伐他汀80mg與克拉霉素(500mg,每日二次)聯(lián)合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應(yīng)用克拉霉素的患者,應(yīng)避免阿托伐他汀用量>20mg。

2.與蛋白酶抑制劑合用

與阿托伐他汀單獨(dú)用藥比較,阿托伐他汀與數(shù)個HIV蛋白酶抑制劑組合聯(lián)合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑(特拉匹韋)聯(lián)合用藥時,阿托伐他汀AUC顯著增加。因此,對于使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者,應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用阿托伐他汀。對于使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋治療的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎使用阿托伐他汀,并應(yīng)使用最低必要劑量。

對于使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋+利托那韋治療的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應(yīng)超過20 mg,并在使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。對于服用HIV蛋白酶抑制劑(奈非那韋)或丙肝蛋白酶抑制劑(波西普韋)的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應(yīng)超過40 mg,并建議進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測。

3.與伊曲康唑合用

阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯(lián)合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應(yīng)用伊曲康唑的患者,避免阿托伐他汀用量>20 mg。

4.與葡萄柚汁合用

葡萄柚汁包含抑制細(xì)胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當(dāng)攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。 因此建議服用阿托伐他汀時,不要食用葡萄柚。

5.與環(huán)孢霉素合用

與環(huán)孢素合用,能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨(dú)用藥比較,阿托伐他汀10mg 與環(huán)孢霉素5.2 mg/kg/日,聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。因此,應(yīng)避免阿托伐他汀與環(huán)孢菌素聯(lián)合應(yīng)用。

6.與吉非羅齊合用

阿托伐他汀與吉非羅齊進(jìn)行聯(lián)合應(yīng)用時,造成肌病/橫紋肌溶解發(fā)生的風(fēng)險增高。因此阿托伐他汀與吉非羅齊應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。

7.與其他貝特類藥物合用

已知阿托伐他汀與其他貝特類藥物(非諾貝特、利貝特)聯(lián)合應(yīng)用會造成肌病的發(fā)生風(fēng)險增高。因此建議避免兩者合用。

8.與煙酸合用

當(dāng)阿托伐他汀與煙酸進(jìn)行聯(lián)合應(yīng)用時,對骨骼肌造成影響的風(fēng)險可能增高。因此建議,應(yīng)考慮減低阿托伐他汀的服用劑量。

9.與利福平和其它 CYP3A4 誘導(dǎo)劑合用

阿托伐他汀與利福平和其CYP3A4 誘導(dǎo)劑(如依法韋侖)聯(lián)合應(yīng)用,能使阿托伐他汀血漿濃度產(chǎn)生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機(jī)制,在利福平給藥后,延遲給予阿托伐他汀與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關(guān)。因此建議阿托伐他汀與利福平同時給藥。

10.與地高辛合用

當(dāng)多劑量阿托伐他汀與地高辛合用時,地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加約 20%。因此建議患者服用地高辛?xí)r應(yīng)監(jiān)測地高辛水平。

11. 與口服避孕藥合用

阿托伐他汀與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積 AUC 約 30%和 20%。因此,當(dāng)服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應(yīng)考慮到 AUC 的增加。

12.與華法林合用

當(dāng)患者接受華法林長期治療時,阿托伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。 因此不需調(diào)整阿托伐他汀的劑量。

13.與秋水仙堿合用

已有關(guān)于阿托伐他汀與秋水仙堿聯(lián)合應(yīng)用時肌?。òM紋肌溶解)發(fā)生的報道。因此,建議避免二者合用。

用藥提示

阿托伐他汀制劑阿托伐他汀鈣,有片劑和膠囊劑。另外還有復(fù)方制劑:氨氯地平阿托伐他汀鈣片,每片氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg,5mg/20mg,5mg/40mg。不管是服用阿托伐他汀鈣或復(fù)方阿托伐他汀鈣,均需注意上述情況,以確保用藥安全。阿托伐他汀鈣及其復(fù)方制劑是處方藥,使用時應(yīng)遵醫(yī)囑或咨詢藥師并仔細(xì)閱讀藥品使用說明書。