135062-02-1/瑞格列奈是什么？其優(yōu)點(diǎn)有哪些？

什么是格列奈類藥物

格列奈類藥物是一種新的非磺脲類促胰島素分泌劑，通過(guò)與胰島β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合，刺激胰腺在進(jìn)餐后更快、更多地分泌胰島素，從而有效地控制餐后高血糖。

什么是瑞格列奈

瑞格列奈，商品名諾和龍，是新型短效促胰島素分泌降糖藥，主要作用于胰腺β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分泌，使血糖水平快速降低。此功能依賴于有功能的胰島β細(xì)胞，它與受體結(jié)合后，關(guān)閉β細(xì)胞膜上三磷腺苷敏感性鉀通道，刺激胰島素分泌。

通過(guò)抑制鉀離子外流和細(xì)胞膜的去極化，導(dǎo)致細(xì)胞外鈣離子通過(guò)電壓依賴性鈣通道內(nèi)流入細(xì)胞，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高，刺激胰島素分泌。它與磺脲類不同的是：在β細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)不同；不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)；不抑制細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)合成。

瑞格列奈的優(yōu)點(diǎn)是什么

該藥口服吸收迅速，起效時(shí)間為0一30分鐘，服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值，繼而迅速下降，4-6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)，本品與人血漿蛋白結(jié)合率大于98%，它幾乎可被全部代謝，在肝臟代謝，代謝物無(wú)降血糖作用。本品與其代謝產(chǎn)物90%由膽汁排泄，很小部分以代謝產(chǎn)物由尿中排出，糞便中的原形藥物少于1%。

瑞格列奈的藥理作用及適應(yīng)證是什么？

瑞格列奈為非磺脲類促泌劑，通過(guò)與不同受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP依賴性鉀通道。它使胰島β細(xì)胞去極化，打開(kāi)鈣通道，使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴型）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

瑞格列奈與其他藥物相互作用有哪些？

（1）瑞格列奈聯(lián)合二甲雙胍可以明顯提升血糖和糖化血紅蛋白的控制效果，縮短患者的治療時(shí)間，安全性好。

（2）瑞格列奈聯(lián)合甘精胰島素相比單純應(yīng)用混合胰島素治療2 型糖尿病患者效果更為顯著，降低患者血糖的同時(shí)，改善胰島素敏感性，值得臨床中推廣和應(yīng)用。

（3）瑞格列奈由細(xì)胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝，在與細(xì)胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑或抑制劑聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意。

瑞格列奈在特殊人群中如何使用？

1、可用于18歲~75歲人群，對(duì)患者的腎臟功能沒(méi)有損害，不會(huì)加重腎臟負(fù)擔(dān)。

2、在孕婦中的使用安全性尚未確認(rèn)。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在懷孕大鼠和孕兔的整個(gè)懷孕期間分別給予40倍（大鼠）和0.8倍（兔子）的臨床接觸劑量（單位mg/m²）瑞格列奈的試驗(yàn)，未見(jiàn)瑞格列奈有致畸作用。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究與人類之間并不總是存在著相關(guān)性，所以，除非有必要，否則不能對(duì)孕婦使用瑞格列奈。

除了降糖，瑞格列奈還有哪些作用？

相關(guān)研究顯示瑞格列奈在降糖的同時(shí)還可以降低機(jī)體膽固醇、甘油三酯、總游離脂肪酸，從而降低患者心腦血管疾病的發(fā)生危險(xiǎn)。瑞格列奈在保護(hù)胰島β細(xì)胞、減輕患者體重等方面也有一定作用。

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