13754-56-8 / 鹽酸二氧丙嗪是一種主要作用于呼吸系統(tǒng)的新藥

【概述】

鹽酸二氧丙嗪(dioxopromethazine,DOPM),是一種主要作用于呼吸系統(tǒng)的新藥，其鎮(zhèn)咳藥效約為可待因的６～１１倍，兼具祛痰、平喘、抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉等作用，無耐藥性和成癮性，臨床適用于急、慢性支氣管炎引起的咳嗽、過敏性哮喘、蕁麻疹、皮膚瘙癢等癥。

【簡介】

中文名：鹽酸二氧丙嗪

別 名：10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽

英文名：Dioxopromethazine Hydrochloride

別 名：

1-(5,5-dioxophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-2-amine;9,9-Dioxopromethazin; Promethazine SS oxide; Prothanon; Dioxopromethazine;9,9-Dioxypromethazin;

9,9-Dioxopromethazine; Promethazine 5,5-dioxide;

CAS號：13754-56-8

分子式：C17H20N2O2S

分子量：316.41800

密 度： 1.224 g/cm3

沸 點： 478.5 ℃at 760 mmHg

閃 點： 243.2 ℃

性 狀：本品為內(nèi)色至微黃色的粉末或結(jié)晶性粉末；無臭。本品在水中溶解，在乙醇中極微溶解。

結(jié)構(gòu)式：

【藥理毒理】

藥理：鹽酸二氧丙嗪具有較強的鎮(zhèn)咳作用，并具有抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉作用。無肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過致畸研究，本品對胎兒無傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。茶堿對呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。進來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿使嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。鹽酸克侖特羅為β2受體激動劑，其松弛支氣管平滑肌作用強而持久。由增強纖毛運動溶解黏液的作用；

毒理：鹽酸二氧丙嗪無肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過致畸研究，本品對胎兒無傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。

【注意事項】

1．心臟、心功能不全、心律失常、高血壓、低氧血癥、消化道潰瘍患者和甲狀腺功能亢進患者慎用。

2．本品不宜與其他平喘、鎮(zhèn)咳藥同時服用。

3．鹽酸二氧丙嗪治療量與中毒量接近（極量一次10mg，一日30mg）不得超過極量。

4．肝腎功能不全，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾患者，應(yīng)酌情調(diào)整劑量或延長用藥間隔時間。

5．本品中含二氧丙嗪，高空作業(yè)，駕駛車、船及操縱機械者慎用。6。6. 孕婦及哺乳期婦女用藥：因茶堿可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：因茶堿可使新生兒血漿清除率降低，血清濃度增加，因此新生兒慎用。老年用藥：因茶堿可使老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】

1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿再肝內(nèi)的代謝，與本品合用增加茶堿的血藥濃度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶堿的血清濃度和或毒性。3. 與咖啡因或者其他黃嘌呤類藥合用可增加本品中茶堿作用和毒性。

【參考文獻】

[1]施紅,劉娥,張華新.鹽酸二氧丙嗪及其與β-環(huán)糊精包絡(luò)作用的熒光分析法研究[J].化學(xué)與生物工程,2014,31(10):47-50.

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[3]國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2015年版：第二增補本[M]．北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2015