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144701-48-4 / 新一代降壓藥替米沙坦臨床優(yōu)勢(shì)顯著

高血壓是一種以體循環(huán)動(dòng)脈收縮壓和(或)舒張壓升高為特征的臨床綜合征,可伴有心臟、血管、腦和腎臟等器官功能性或器質(zhì)性改變的全身性疾病,它有原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓之分。高血壓發(fā)病的原因很多,可分為遺傳和環(huán)境兩個(gè)方面。它是目前臨床最常見(jiàn)、最重要的心血管疾病之一。而高血壓發(fā)病率增長(zhǎng)速度最快的是那些經(jīng)濟(jì)高速增長(zhǎng)的發(fā)展中國(guó)家。隨著人們生活水平的不斷提高,我國(guó)高血壓的患病率逐年增加,自20世紀(jì)80年代以來(lái)中國(guó)一直處于高血壓發(fā)病的急劇上升期。中國(guó)現(xiàn)有高血壓達(dá)2億多人。持續(xù)血壓過(guò)高會(huì)引起中風(fēng)、心臟病、血管瘤、腎衰竭等疾病的并發(fā)癥,嚴(yán)重影響患者的壽命和生活質(zhì)量,已成為嚴(yán)重威脅人類健康和生命的疾病。

優(yōu)化結(jié)構(gòu),療效顯著

替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥,是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結(jié)構(gòu),兩個(gè)苯并咪唑環(huán)組成的替代物,親脂性更強(qiáng)。這種獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)保證了高度受體親合力及優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特性,對(duì)高血壓病臨床療效確切,并對(duì)心、腦、腎等器官具有良好的保護(hù)作用,具有高效、長(zhǎng)效、低毒、依從性好等諸多優(yōu)點(diǎn)。

替米沙坦在治療輕、中度原發(fā)性高血壓的臨床試驗(yàn)中,療效顯著,能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗(yàn)中,分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉(zhuǎn)移酶抑制劑等進(jìn)行了臨床比較,結(jié)果發(fā)現(xiàn),替米沙坦具有相近或更顯效,其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。它不僅有效地降低24小時(shí)及白天、夜間的均壓,還能有效控制高血壓在清晨時(shí)的突發(fā)癥狀。在輕、中度高血壓患者中,40~80mg替米沙坦與12.5mg氫氯噻嗪聯(lián)合用藥比單獨(dú)用藥療效更好。

替米沙坦上市后受到了臨床醫(yī)生及廣大患者的普遍肯定和接受,短短幾年銷量猛增,成為高血壓治療藥物中一支新的生力軍。

亞邦恒貝是由江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司研發(fā)的替米沙坦片,是新一代長(zhǎng)效、高效和低毒口服非肽類血管緊張素Ⅱ受體的高度選擇性拮抗劑。具有作用強(qiáng)度大,應(yīng)用劑量小,作用時(shí)間長(zhǎng),耐受性好,不良反應(yīng)少,較少引起頑固性干咳,靶器官保護(hù)作用等特點(diǎn)。目前已廣泛在臨床上應(yīng)用于治療輕、中及重度高血壓,及慢性充血性心力衰竭,糖尿病腎病并高血壓,老年高血壓不穩(wěn)定型心絞痛等疾病。

動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)儀顯示,服用替米沙坦后降壓效果持續(xù)超過(guò)24h,包括下次給藥前的4h,在48h內(nèi)仍可測(cè)到,是真正“1天1次”的高血壓治療藥物,特別有利于控制“晨峰”現(xiàn)象,并且有效的降低心腦血管事件的發(fā)生。同時(shí),對(duì)高血壓患者的舒張壓降壓作用比洛沙坦鉀氨氯地平更理想。使用亞邦恒貝治療,如果突然中斷,數(shù)天后血壓恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。

保護(hù)靶器官,副作用輕微患者耐受性好

替米沙坦主要通過(guò)肝臟結(jié)合,合成無(wú)活性的葡萄糖醛酸化合物,由膽汁通過(guò)糞便排泄,受腎功能影響極小。能有效保護(hù)心血管、腎臟血管等靶器官,適用于對(duì)其它降壓藥不能耐受或過(guò)敏的各類高血壓患者。而且,替米沙坦選擇性高,與AT1受體的親和力是AT2受體的3000多倍,可直接作用于AT1受體,不影響涉及心血管調(diào)節(jié)的其它受體系統(tǒng),對(duì)上呼吸道感染、眩暈、背痛、竇炎、腹瀉等不良反應(yīng)的發(fā)生率與安慰劑相當(dāng),副作用輕微。另外,替米沙坦可顯著減輕高血壓患者常見(jiàn)的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及腎功能不全的蛋白尿,且無(wú)鈣拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑所引起的水腫和持久干咳等副作用。

替米沙坦比較早上市同類藥物在治療效果和副作用上均有改進(jìn),增強(qiáng)高血壓患者治療的耐受性,提高生活質(zhì)量,是一種更有效、更安全的降壓藥物。

獨(dú)特的AR:ARB+選擇性PPARg激動(dòng)劑

替米沙坦是一款獨(dú)特的ARB,具有ARB和選擇性PPARg調(diào)節(jié)劑的雙重作用。高血壓與胰島素抵抗的相互關(guān)聯(lián),代謝綜合征是發(fā)生高血壓重要機(jī)制之一。替米沙坦能改善胰島素抵抗,改善胰島素抵抗的治療比單純降壓的治療預(yù)后要好。而且替米沙坦是唯一的常規(guī)治療劑量下的PPARg調(diào)節(jié)劑,對(duì)代謝的益處超越AII受體的阻滯作用,改善代謝綜合征,增強(qiáng)胰島素的敏感性和降低蛋白尿排泄,對(duì)于合并腎病和合并糖尿病的高血壓患者,具有同治效果。

亞邦恒貝不僅療效確切,副作用小,而且亞邦藥業(yè)自產(chǎn)原料使其制劑更加穩(wěn)定,內(nèi)控雜質(zhì)更低,大大提高了產(chǎn)品的安全性。而制劑的四條溶出曲線均得到良好的溶出,使不同人群的有效性均得到保證。是一種較理想的抗高血壓藥物,值得臨床推廣應(yīng)用。

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  江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司是一個(gè)初具規(guī)模的現(xiàn)代化藥品生產(chǎn)企業(yè),隸屬于江蘇亞邦藥業(yè)集團(tuán)公司。公司地處響水縣經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū),占地108畝,一期工程總投資8000萬(wàn),建有年產(chǎn)4億粒膠囊劑、30億片片劑、5000萬(wàn)袋顆粒劑、2000萬(wàn)支滴眼劑的生產(chǎn)線。企業(yè)現(xiàn)有職工268人,各類專業(yè)技術(shù)人員136人。其中高中級(jí)人員23人,藥師32人,其他技術(shù)人員81人。

  江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司生產(chǎn)膠囊劑、片劑、顆粒劑、滴眼劑四個(gè)劑型84個(gè)品種近100個(gè)規(guī)格的藥品,其中苯磺酸氨氯地平片、非那雄胺膠囊、左旋氧氟沙星滴眼液、替扎尼定片、氯雷他定片、替米沙坦片、克霉唑陰道片等均為國(guó)家級(jí)新藥。羅紅霉素膠囊銷量在全國(guó)排名第三。非那雄胺膠囊被評(píng)為國(guó)家級(jí)星火計(jì)劃項(xiàng)目,并同時(shí)獲得鹽城市科技進(jìn)步二等獎(jiǎng),隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展,江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司為了加快結(jié)構(gòu)調(diào)整和自身發(fā)展,于2002年開(kāi)始全面進(jìn)行GMP認(rèn)證改造,2003年通過(guò)國(guó)家GMP認(rèn)證驗(yàn)收,企業(yè)競(jìng)爭(zhēng)力得到進(jìn)一步加強(qiáng)。

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