154598-52-4 / 依非韋倫的作用機理

依法韋侖（英文：Efavirenz）是一種抵抗人類免疫缺乏病毒的特效藥物。依法韋侖的商業(yè)名稱為Sustiva?或Stocrin?，它是一種屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）類別的藥物，可在高活性抗逆轉(zhuǎn)病毒療法中使用，進行醫(yī)治甲類人體免疫性病毒（HIV type 1）。

依法韋侖可用于醫(yī)治未被醫(yī)治過的HIV感染者，它的優(yōu)點是能與lamivudine、zidovudine或tenofovir等藥物共用作為比較優(yōu)異的NNRTI-培養(yǎng)基（regimen）。依法韋侖也時常被與其他藥物聯(lián)合使用以防止HIV在高危人群當(dāng)中的感染與擴散。

用途

依法韋侖是抗人類免疫缺乏病毒感染的藥品，它從不單獨使用，而是與其他藥物一起組成復(fù)合劑，在決定開始藥物治療時應(yīng)當(dāng)考慮以下因素：CD4讀數(shù)、HIV病源體荷載（HIV viral load）、病人的診治歷史、抗藥性及其個人意愿。

2006年ACTG 5142號試驗的初始結(jié)果公布，該試驗將依法韋侖與lopinavir相對照，依法韋侖被用于第一線治療各種蛋白酶抑制體，ACTG 5095號試驗表明依法韋侖在維持CD4讀數(shù)與HIV病源荷載具有潛力 。

作用機理

依法韋侖屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）類別的抗逆轉(zhuǎn)病毒（antiretrovirals）藥物，基于核苷的RTI與非基于核苷的RTI均意圖抑制同一個目標（target），即逆轉(zhuǎn)錄酶（reverse transcriptase enzyme）。這種酶是從RNA轉(zhuǎn)錄到DNA中，它對于病毒的繁殖極其重要。

NNRTI與基于核苷的RTI的不同之處是，前者捆綁于NNRTI鞘體當(dāng)中，后者捆綁于酶體的活性面。

依法韋侖對于乙類人體免疫性病毒（HIV type 2）無效。原因是：HIV-2鞘部的逆轉(zhuǎn)基元（reverse transcriptase）結(jié)構(gòu)不同。因此對NNRTI類藥物具有其內(nèi)在的抗藥性。

由于所有的NNRTI都捆綁于同一個NNRTI鞘體當(dāng)中，對于依法韋侖具有抗藥性的病毒變種（viral strains）亦對其他NNRTI類藥物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗藥性，當(dāng)采用藥物治療之后最常見的病毒突變種型（mutation）為K103N型，這個突變種型通常也能在采用其他NNRTI類藥物之后被觀察到。

使用劑量

成人通?？墒褂脛┝康臑槊刻?00微克，需空腹在睡前服用?；蛟卺t(yī)治并發(fā)的肺結(jié)核病時，將800微克與rifampicin并服。

2006年美國藥物及食品管理局（FDA）批準將依法韋侖與另一常用醫(yī)治HIV的藥物Truvada聯(lián)合使用。新混成藥的品牌是：Atripla。此項批準的原因很簡單，很多病人在接受醫(yī)治當(dāng)中的確是需要將以上兩種藥物混合使用。

副作用

常有以下精神病理學(xué)癥狀：失眠癥、混淆、錯亂、記憶力喪失、情緒消沉等。

也許還會出現(xiàn)皮疹、惡心、暈眩和頭痛。

依法韋侖有可能會導(dǎo)致新生嬰兒缺陷，所以不得用于有懷孕機遇的婦女。

對嬰兒使用的安全性亦尚未得到證實。

使用依法韋侖還有可能導(dǎo)致對大麻物質(zhì)的尿檢呈虛假的陽性。