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155206-00-1 / 每日一藥 丨 比馬前列素

概述

比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內(nèi)產(chǎn)生的前列胺的作用,使房水產(chǎn)生速度增加,房水外流阻力減小,通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認(rèn)為是目前降眼壓作用最強(qiáng)的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無(wú)效高眼壓癥(OHT)患者。是前列腺素F2α(prostaglandinF2α,PGF2α)的一種內(nèi)源性生物活性物質(zhì),其化學(xué)結(jié)構(gòu)與PGF2α類似,并于2009年繼拉坦前列素、曲伏前列素和他伏前列素后被成功批準(zhǔn)應(yīng)用的前列素類藥物。

物化性質(zhì)

外觀性狀:結(jié)晶固體 密度:1.1±0.1 g/cm3 沸點(diǎn):629.8±55.0℃ at 760 mmHg 蒸汽壓:0.0±1.9 mmHg at 25°C 折射率:1.591

作用

比馬前列素是一種前列腺素藥,最早被用于治療青光眼等眼科疾病,藥物名是盧美根(Lumigan)。但是,在治療過(guò)程中,患者意外的發(fā)現(xiàn),自己睫毛的直徑、長(zhǎng)度和密度都有了顯著的增加。之后,比馬前列素便被用于睫毛美容的臨床試驗(yàn),其對(duì)睫毛增粗增密的巨大作用直接導(dǎo)致盧美根的生產(chǎn)公司艾爾建針對(duì)性的推出了Lattise,該藥在2008年的12月被美國(guó)FDA批準(zhǔn)通過(guò),成為加黑和增粗睫毛的專業(yè)產(chǎn)品。

科學(xué)家們繼續(xù)邀請(qǐng)了脫發(fā)試驗(yàn)的骨灰級(jí)受試者小老鼠來(lái)做試驗(yàn)。主要原因是小老鼠粉紅色的皮膚很容易觀察黑色毛發(fā)的生長(zhǎng)情況和是否出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。

藥理作用

比馬前列素通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出,并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。研究顯示,對(duì)正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%,房水流出的張力阻力下降26%,房水流出的表面阻力下降31%。 比馬前列素在正常眼壓型青光眼、慢性青光眼及眼內(nèi)高壓中均有較好的降壓效果。在慢性青光眼及眼內(nèi)高壓患者中,其與噻嗎洛爾相比有更好的降壓效果,與拉坦前列素、曲伏前列素相比在開角型青光眼和眼內(nèi)高壓中有類似的降壓效果。 比馬前列素可能刺激細(xì)胞間信號(hào)傳導(dǎo)通路,并導(dǎo)致角質(zhì)細(xì)胞生產(chǎn)增加頭發(fā)的生長(zhǎng),以及黑色素細(xì)胞產(chǎn)生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時(shí)保持頭發(fā)在毛發(fā)生長(zhǎng)初期階段更長(zhǎng),它實(shí)際上是在細(xì)胞水平上改變頭皮生物學(xué)和旁分泌信號(hào)(細(xì)胞細(xì)胞通訊),最終可能會(huì)增加對(duì)DHT的防護(hù)。

藥動(dòng)學(xué)

15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴,qd,10min達(dá)Cmax,1.5h時(shí)大部分受試者血藥濃度低于檢測(cè)限(0.025ng·mL-1),d7和dl4的Cmax和AUC0-24h無(wú)差異,顯示給藥后1周內(nèi)即達(dá)穩(wěn)態(tài)且無(wú)顯著蓄積現(xiàn)象,該藥的表觀分布容積為0.67L·kg-1。比馬前列素經(jīng)氧化、N一去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產(chǎn)物,約67%經(jīng)腎臟排泄,25%由糞便排出。

制備方法

以(3aR,4R,5R,6as)-六氫-4-(3-氧-5-苯基-1E-戊烯基)-5-(p-苯基丁酰氧基)-2H-環(huán)戊并[b]呋喃-2-酮為原料。 經(jīng)還原反應(yīng),然后將呋喃環(huán)上的羰基還原為羥基,水解后再和戊酸的三苯基膦縮合,得到7-(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(3S)-5-苯基-3-[(四氫-2-H-吡喃-2-基)氧]-1E-戊烯基]環(huán)戊基]-5Z-庚烯酸。 水解脫去戊烯基側(cè)鏈的羥基上的保護(hù)基。再和碘甲烷溶于二甲基甲酰胺,Cs2CO3作用下得到甲酯,最后和乙胺水溶液反應(yīng),得到產(chǎn)物。

應(yīng)用

正常人的IOP在10一20mmHg之間,超過(guò)24mmHg肯定患有青光眼,下列各例基線IOP均超過(guò)24.5mmHg。

1.有效降低IOP 比馬前列素可有效降低IOP,延遲外科手術(shù)時(shí)間。

2.與其他藥物的比較 分別使用唾嗎洛爾、多佐胺、布林哇胺、曲伏前列素、拉坦前列素、比馬前列素和澳莫尼定,結(jié)果顯示,比馬前列素降IOP作用最強(qiáng)。

用途

前列腺素F2-α刺激劑。該品能選擇性地模擬體內(nèi)產(chǎn)生的前列胺的作用,通過(guò)增加小梁網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和色素層鞏膜途徑中的房水流量而降低眼壓。用于開角型青光眼患者,或者使用其他降眼壓藥物無(wú)效(多次測(cè)量后不能達(dá)到預(yù)定的眼內(nèi)壓水平)或不能耐受的眼壓升高患者。

不良反應(yīng)

比馬前列素最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是結(jié)膜充血,導(dǎo)致結(jié)膜充血的主要原因是該藥擴(kuò)張血管作用所致,減少用藥頻率可有效減少結(jié)膜充血的發(fā)生,0.03%比馬前列素qd結(jié)膜充血發(fā)生率明顯低于bid。使用比馬前列素的不良反應(yīng)還有灼熱感(9.6%)、異物感(4.8%)、接觸性皮炎、眼葡萄膜炎。該藥通過(guò)增加黑色素細(xì)胞中的黑色素小體(色素顆粒),還可致睫毛生長(zhǎng)以及虹膜和眶周組織(眼瞼)的色素沉著增加。但未見(jiàn)黃斑囊樣水腫的發(fā)生。