165800-03-3 / 利奈唑胺的適應(yīng)證

利奈唑胺（Linezolid）為一種人工合成的唑烷酮類抗細菌藥，由Pharmacia和Upjohn公司開發(fā)，用于治療對其它幾種抗生素有抗性的革蘭氏陽性菌所造成的嚴(yán)重感染。利奈唑胺對大多數(shù)引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性，包括鏈球菌，耐萬古霉素腸球菌（VRE）和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。用于治療皮膚感染與肺炎，不過可能可以用于其他感染，如耐藥結(jié)核病。使用方法為口服或靜脈注射。

醫(yī)療用途

利奈唑胺是一種惡唑烷酮類抗生素，主要用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎(HAP)、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。

作用機理

利奈唑胺為噁唑烷酮類抗生素。通過選擇性結(jié)合到50S亞單位的23S核糖體核糖核酸上的位點，從而抑制細菌核糖體的翻譯過程，防止形成包含70S核糖體亞單位的起始復(fù)合物。

適應(yīng)證

利奈唑胺可用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1.萬古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染（包括伴發(fā)的菌血癥）。

2.由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥株）或肺炎鏈球菌[包括多藥耐藥株（MDRSP）]引起的院內(nèi)獲得性肺炎。

3.由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥株）、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染（包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染）。

4.由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感株）或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。

5.由肺炎鏈球菌（包括MDRSP）引起的社區(qū)獲得性肺炎（包括伴發(fā)的菌血癥）或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感株）引起的社區(qū)獲得性肺炎。

禁忌癥

腎臟扮演了清除Linezolid及其主要代謝物的重要角色，在腎臟受損的患者血液中Linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高，目前市場上的Linezolid藥物標(biāo)示有注記：“由于Linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數(shù)據(jù)，腎臟功能缺乏的患者應(yīng)被注意其使用的潛在風(fēng)險。