1937-19-5 / 氨基胍鹽酸鹽的制備

概述^[1]

氨基胍鹽酸鹽是一種醫(yī)藥中間體和有機(jī)合成中間體，可由氨基胍碳酸鹽制備得到，可用于制備黃豆甙元衍生物和實(shí)驗(yàn)室有機(jī)合成過程中。

制備^[1]

氨基胍鹽酸鹽的制備：稱取9g氨基胍碳酸鹽置于250ml三口燒瓶中，加入20ml無水乙醇，固體不溶于無水乙醇，形成懸濁液，室溫?cái)嚢柘碌渭?0％的濃鹽酸6ml與10ml 無水乙醇的混合液，至不再有氣泡產(chǎn)生為止，再室溫繼續(xù)攪拌反應(yīng)1小時(shí)。將所得的懸濁液 加熱使固體物完全溶解，自然降至室溫，移至冰箱，放置過夜，得白色棒狀晶體，熔點(diǎn)為 166-167℃。

應(yīng)用^[1]

黃豆甙元具有多種藥理作用，對(duì)多種疾病具有預(yù)防和治 療的作用。CN200910144204.1報(bào)道了氨基胍鹽酸鹽可用于制備一種經(jīng)化學(xué)修飾的黃豆甙元即黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯。本發(fā)明所稱的黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯是一種前藥化合物，在生理?xiàng)l件下釋放出母體藥物-黃豆甙元，并通過共價(jià)結(jié)合的方式提高其水溶性。

黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯的制備：將0.5g氨基胍鹽酸鹽溶于100ml丙酮中，向其 中加入0.02g相轉(zhuǎn)移催化劑、0.5g無水碳酸鉀、0.5g 7，4′-氯代乙酰黃豆甙元、0.02g I₂，常溫反應(yīng)24小時(shí)后過濾，濾液減壓蒸除丙酮，再經(jīng)硅膠柱分離，洗脫劑為乙酸乙酯∶石油醚 ＝1∶2，分離得到白色粉狀固體

主要參考資料

[1][中國發(fā)明] CN200910144204.1 一種黃豆甙元衍生物及其制備方法