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19767-45-4 / 美司鈉的制備及藥理作用

背景及概述[1][3]

美司鈉為具有特異性氣味的白色吸濕性粉末,該物質(zhì)很容易被氧化,尤其在潮濕環(huán)境中,當(dāng)接觸氧氣時(shí),快速分解成二美司鈉(式II)。其是抗腫瘤藥物的輔助用藥,可作為尿道保護(hù)劑,其作用原理為:美司鈉與異環(huán)磷酰胺和環(huán)磷酰胺大劑量使用后的代謝產(chǎn)物--丙烯醛等毒性物質(zhì)結(jié)合,生成穩(wěn)定無(wú)毒的硫醚,可隨代謝排出體外,從而預(yù)防和減輕引發(fā)的出血性膀胱炎癥狀。

美司鈉的制備及藥理作用

制備[1]

一種高純度美司鈉的制備方法,步驟如下:

(1)在2L三口瓶中加入28g(0.5mol)硫氫化鈉、751.4g(4mol)二溴乙烷、300g乙醇和300g水,攪拌升溫,內(nèi)溫76℃,體系回流,向體系中通入氧氣,流量為100mL/min,保溫回流反應(yīng)8h,保溫畢,停止通氧氣,減壓回收溶劑(0.09MPa,80℃),得到160g類白色中間體Ⅰ,收率100%(因固體中含有少量水及大量溴化鈉,實(shí)際收率為228%,按照理論收率100%計(jì)算);

(2)在2L三口瓶中加入上述160g中間體Ⅰ、63g(0.5mol)亞硫酸鈉、500g乙醇和500g水,氮?dú)獗Wo(hù),攪拌升溫,內(nèi)溫76℃,體系回流,保溫回流反應(yīng)15h,保溫畢,將體系降溫至室溫,制得中間體II,并轉(zhuǎn)移至2L高壓釜中,待加氫;

(3)向裝有中間體II的2L高壓釜中,加入2.8g鈀炭,氣體置換后,升溫至50-60℃,氫氣加壓10-20atm,約1h后體系無(wú)壓降,降溫至室溫,過(guò)濾回收鈀炭,濾液減壓回收溶劑(0.09MPa,80℃),得到189g粗品美司鈉(因固體中含有少量水及大量溴化鈉,實(shí)際收率為230%,按照理論收率100%計(jì)算);

(4)向189g粗品美司鈉中加入821g乙醇和91.3g水,氮?dú)獗Wo(hù),攪拌升溫至60℃,并保溫?cái)嚢?h,此時(shí)仍有較多固體未溶,保溫畢,熱過(guò)濾,濾液澄清透明,轉(zhuǎn)移至2L三口瓶中,氮?dú)獗Wo(hù),攪拌降溫至30℃析出固體,繼續(xù)降溫至0℃,并保溫?cái)嚢?h,過(guò)濾,冷乙醇淋洗,濾餅烘干(0.09MPa,30℃)得白色精品美司鈉45.1g,HPLC純度99.1%,雙美司鈉雜質(zhì)為0.5%,收率54.9%(以硫氫化鈉計(jì)算)。

1H-NMR(400MHz,D2O)δ:2.696-2.740(m,2H),3.013-3.057(m,2H)。

藥理作用[2]

本品為含有半胱氨酸的化合物,能與重復(fù)活化的環(huán)磷酰胺或異環(huán)磷酰胺的毒性代謝產(chǎn)物相結(jié)合,形成非毒性產(chǎn)物自尿中迅速排出體外,預(yù)防在使用上述抗癌藥物時(shí)引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)的損傷。因本品排泄速度較環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺及其代謝產(chǎn)物快,故應(yīng)重復(fù)用藥。

藥代動(dòng)力學(xué)[2]

本品注射后,主要濃集于腎臟,并迅速在組織中轉(zhuǎn)化為無(wú)生物活性的二硫化物。該化合物經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后,經(jīng)腎小管上皮又轉(zhuǎn)變成巰乙磺酸鈉。人體血漿半衰期約為1.5小時(shí)。本品主要從尿中排出體外,24小時(shí)內(nèi)即有約80%的原形藥排出。

純化方法[3]

稱取制備例1制得的美司鈉粗品200g,加入160mL純化水和20g甲酸,氮?dú)獗Wo(hù)下攪拌溶解。過(guò)濾,濾液中加入1.6L甲醇,50~55℃條件下攪拌15~30分鐘。降溫至0~5℃攪拌。過(guò)濾,濾餅用無(wú)水乙醇洗滌,干燥。得白色固體173g,收率86.5%,HPLC化學(xué)純度為99.85%。

主要參考資料

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201710554448.1 一種高純度美司鈉的制備方法【公開】/一種美司鈉的制備方法【授權(quán)】

[2] 美司鈉注射液說(shuō)明書

[3] [中國(guó)發(fā)明] CN201710562665.5 美司鈉的純化方法