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鹽酸洛非西定為咪唑啉類衍生物,與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似,選擇性激動(dòng)中樞α2受體,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松馳血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。
用14 C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約為 2-5小時(shí),Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈 雙相性下降。吸收相t1/2α為1.3~3.7小時(shí),消除相t1/2β為9-18.3小時(shí)。吸 收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時(shí)內(nèi)可排出48%, 48小時(shí)內(nèi)能排出80%,由糞便排出約4%。大部分被肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物 為2.6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80%~90%的藥物與血漿蛋 白結(jié)合。目前上市銷售的僅有鹽酸洛非西定片,作為α2受體激動(dòng)劑臨床上用 于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合征。
處方:
鹽酸洛非西定 0.2g
聚乙二醇6000 20g
制成 1000粒
制法:取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸洛非西定細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中,攪勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法制丸,干燥,即得。
本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動(dòng)中樞α2受體,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí),因突然除去對(duì)該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對(duì)抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。本品無成癮性。
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,洛非西定的用量在1mg/kg以下時(shí)沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng);3mg/kg是臨界毒性劑量,這個(gè)劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當(dāng)于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。可見這個(gè)藥物的毒性不大,是比較安全的。
用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時(shí),Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2為1.3~3.7小時(shí),消除相t1/2為9~18.3小時(shí)。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時(shí)內(nèi)可排出48%,48小時(shí)內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。
用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
(1)有下列疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟?。òń诘男募」K溃?、心動(dòng)過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
(2)因本品有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機(jī)器,以免發(fā)生意外。
(3)本品必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
因?yàn)楸酒窞?alpha;2-受體激動(dòng)劑,所以不能與α受體阻斷同時(shí)使用,以免發(fā)生藥理學(xué)的拮抗作用。
[1] [中國發(fā)明] CN200410044437.1 鹽酸洛非西定滴丸及其制備方法
[2] 鹽酸洛非西定片說明書