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草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),被喻為抗抑郁藥的“第六朵金花”,具有良好的抗抑郁、抗焦慮作用,可以有效地改善抑郁癥患者情緒低落的癥狀,增加動(dòng)力,提高興趣,而且副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性,安全性高,幾乎沒(méi)有藥物之間配伍禁忌,起效時(shí)間大約在2-4周。老年、軀體疾病多的患者推薦使用。
1.治療抑郁障礙;
2.治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。
艾司西酞普蘭是西酞普蘭的左旋體。
艾司西酞普蘭抗抑郁的作用機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。
艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-羥色胺再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比西酞普蘭(右旋體)至少?gòu)?qiáng)100倍,不良反應(yīng)更輕微。
用法
口服,可以與食物同服。
用量
抑郁癥:每日一次,常用劑量為每日10mg,根據(jù)個(gè)體不同每日最大劑量可增加至20mg。
驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據(jù)個(gè)體不同可以繼續(xù)增加至最大劑量每日20mg。
老年患者:推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開(kāi)始治療,每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)10mg。
腎功能降低者、肝臟功能降低者、細(xì)胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代謝者慎用,可能需調(diào)整劑量。
應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí),應(yīng)該在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量,以避免出現(xiàn)停藥癥狀。
不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周,持續(xù)治療后會(huì)明顯減輕和減少。
停止使用該種藥物(特別是突然停藥)常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀如頭暈、失眠、焦慮、惡心、嘔吐、震顫、頭痛等不良反應(yīng),一般癥狀較輕。
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2.禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。
3.禁止與利奈唑胺合用。
4.禁止與匹莫齊特合用。
5.在已知患有QT間期延長(zhǎng)或先天性QT綜合征的患者禁用。
1.本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
2.癲癇患者慎用。
3.有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者慎用。
4.應(yīng)該在抗抑郁藥物治療期間,密切觀察患者,特別是有高自殺風(fēng)險(xiǎn)的患者或是治療早期和劑量調(diào)整期。
5.糖尿病患者需慎用。