22888-70-6/水飛薊賓抗癌機制

水飛薊賓(silibinin)為黃酮木脂素類化合物,來源于菊科植物水飛薊的果實和種子。它被作為一種經(jīng)典的保肝藥物應用于臨床治療，近年的研究表明水飛薊賓也具備一定的抗腫瘤活性。研究發(fā)現(xiàn)，水飛薊賓可以通過造成細胞內氧化損傷并干擾線粒體正常呼吸功能來殺傷癌細胞。

水飛薊賓能夠通過誘導活性氧/活性氮的產生從而使細胞發(fā)生凋亡以及自噬，在此過程中“p53人體抑癌基因”（人體抑癌基因，既可以使癌細胞凋亡，又可以使受化療藥物作用而受傷的癌細胞得到修復）蛋白發(fā)揮了重要的作用。

當“p53人體抑癌基因”蛋白缺失時，水飛薊賓不能誘導活性氧的產生也不能誘導GSH（它可與自由基、重金屬等結合，把機體內有害的毒物轉化為無害的物質，排泄出體外）耗竭的發(fā)生，但水飛薊賓仍然可以誘導一氧化氮水平的升高，說明水飛薊賓誘導活性氧的產生依賴于“p53人體抑癌基因”功能正常而其誘導一氧化氮產生的能力則與“p53人體抑癌基因”蛋白無關。

無論在有血清還是無血清的培養(yǎng)環(huán)境下，水飛薊賓均能夠誘導HeLa細胞（生物學與醫(yī)學研究中使用的一種增殖異常迅速的子宮頸癌細胞）發(fā)生凋亡與自噬。

研究人員對水飛薊賓誘導的活性氧通過何種機制產生進行了研究。發(fā)現(xiàn)水飛薊賓可以通過造成細胞內氧化損傷并干擾線粒體正常呼吸功能來殺傷癌細胞。