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3057-74-7 / L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯的制備和應(yīng)用舉例

背景及概述[1]

L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯簡(jiǎn)稱(chēng)Asp(OtBu),可由天冬氨酸與異丁烯反應(yīng)制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備(Asp)8-ODN偶合物。

L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯的制備和應(yīng)用舉例

制備[1]

在3000mL三口瓶中加入二氯甲烷1000mL,降溫到-5℃,加入344g無(wú)水對(duì)甲苯磺酸和133g天冬氨酸,通入448g異丁烯,維持在-5℃下反應(yīng)50小時(shí);再用10%Na2CO3水溶液調(diào)pH為7,分液,水層待用,減壓蒸干,制得Asp(OtBu)2、 Asp(OtBu)與Asp-OtBu油狀物的混合物,油狀物與水層合并待用,收率為58.4%。

所得混合物轉(zhuǎn)入3000mL三口瓶,加入125gCuSO4·5H2O,用濃鹽酸調(diào)節(jié) pH為3,攪拌升溫至40℃,反應(yīng)16小時(shí),制得Cu[Asp(OtBu)]x(x=1~2);再降 到室溫,加入186.3g Na2EDTA·2H2O和400mL二氧六環(huán),用三乙胺調(diào)節(jié)pH 為8~9,制得L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯。

應(yīng)用[2]

L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的(Asp)8-ODN偶合物。(Asp)8-ODN偶合物治療一個(gè)月后小鼠骨關(guān)節(jié)炎病理評(píng)分顯著降低,顯著低于PBS組。(Asp)8為AspAspAspAspAspAspAspAsp,其為8個(gè)天門(mén)冬氨酸多肽重復(fù)序列,能夠與高結(jié)晶化的礦鹽晶體(骨吸收表面的礦鹽理化特征)特異性結(jié)合。由于破骨細(xì)胞主要向骨吸收表面募集,故偶聯(lián)(Asp)8的藥物可以在(Asp)8向骨吸收表面接近的過(guò)程中增加該藥物與破骨細(xì)胞接觸的幾率,實(shí)現(xiàn)破骨細(xì)胞特異性遞送。

L-天門(mén)冬氨酸-4-叔丁基酯的制備和應(yīng)用舉例

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201310169364.8 一種芴甲氧羰酰天冬氨酸-4-叔丁酯的制備方法

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN201811154973.5 ODN或衍生物的多肽偶合物及其制備方法和應(yīng)用