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3093-35-4 / 哈西奈德的藥物使用說明書

背景及概述[1,3]

哈西奈德(Halcinonide),又名氯氟舒松、哈樂特,化學(xué)名為16α,17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11β-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮。分子式:CHClFO,分子量:454.9。哈西奈德是一種含氟含氯的合成類的局部應(yīng)用的強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素,具有較輕的抗炎、抗過敏、止癢、抑制免疫等作用。局部應(yīng)用能降低毛細(xì)管壁和細(xì)胞膜的通透性,減少濕性滲透,并能抑制組胺及其他炎癥介質(zhì)的形成和釋放,局部應(yīng)用不易引起全身性副作用,治療銀屑病和濕疹性皮炎效果突出,經(jīng)皮吸收后其藥代動(dòng)力學(xué)的行為與系統(tǒng)應(yīng)用相同,即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合,主要肝臟代謝后從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。文獻(xiàn)中公開了一種哈西奈德的合成工藝,起始物為21-甲磺酸酯,屬于常用的21位羥基磺化后再進(jìn)行氯代或溴代反應(yīng),該方法的缺點(diǎn)是需要先磺化,反應(yīng)收率低,而且容易引入基因毒性雜質(zhì),使產(chǎn)品引入基因雜質(zhì)的風(fēng)險(xiǎn)增大。

哈西奈德的藥物使用說明書

適應(yīng)癥[2]

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。

用法用量[2]

外涂患處每日早晚各一次。

不良反應(yīng)[2]

少數(shù)患者涂藥部位的皮膚發(fā)生燒灼感、刺痛、暫時(shí)性瘙癢,長期應(yīng)用可發(fā)生皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張(尤其面部)、皮膚萎縮、萎縮紋(青少年易發(fā)生)皮膚萎縮后繼發(fā)紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛癥、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍愈合,封包法在皮膚皺褶部位容易繼發(fā)真菌感染。經(jīng)皮膚吸收多時(shí),可發(fā)生全身性不良反應(yīng)。

禁忌[2]

對(duì)該藥過敏者。由細(xì)菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發(fā)性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥(有引起青光眼的危險(xiǎn))。滲出性皮膚病。面部不宜應(yīng)用。

注意事項(xiàng)[2]

大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多,可發(fā)生全身反應(yīng),尤其是低齡兒童和嬰幼兒,出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長遲緩,突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象,應(yīng)停藥并尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。

藥物相互作用[2]

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用[2]

1.抗炎作用本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗(yàn)測定抗炎效價(jià)倍數(shù)為360,已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗(yàn)強(qiáng)度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機(jī)理是提高β受體對(duì)兒茶酸胺的反應(yīng)性,通過激活腺苷環(huán)化酶使cAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少,結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高,同時(shí)又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察,本品和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對(duì)胸腺及脾臟有明顯的減重作用。

2.對(duì)各類細(xì)胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量,抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成,抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細(xì)胞粘附,降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性,抑制成纖維細(xì)胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細(xì)胞活性。

3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉(zhuǎn)錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復(fù),結(jié)果使表皮變薄,尤其對(duì)膠原的合成影響最大。

4.免疫抑制作用本品通過與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合,發(fā)生一系列反應(yīng),激活了細(xì)胞中"溶胞基因"的表達(dá);它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞的死亡。

制備[1]

哈西奈德制備如下:

哈西奈德的藥物使用說明書

1)將14.0g(0.034mol)化合物1溶于80ml二氯甲烷中,通入氮?dú)?,降溫?8℃。加入三乙胺15ml,通入SO(吸收入三乙胺的重量比為20%),加入2.8g乙酰氯(0.036mol)。反應(yīng)2h后,將反應(yīng)液稀釋至600ml0℃水中,攪拌10min后分液,有機(jī)相通過減壓蒸餾除去溶劑,得到化合物2(13.6g,摩爾收率92.2%,HPCL純度96.4%)。

2)反用瓶中加入7g的化合物2(0.016mol),60ml二甲基甲酰胺,攪拌,降溫到-5℃,通入氟化氫氣體,保持在-5~0℃反應(yīng),用薄層色譜監(jiān)控反應(yīng)進(jìn)程至反應(yīng)結(jié)束,稀釋于冰水中,使用氨水調(diào)節(jié)至pH=7,過濾,干燥,得到6.9g的哈西奈德(摩爾收率95.0%,HPLC純度98.5%)。

主要參考資料

[1] CN201710523645.7一種哈西奈德的制備方法

[2] 哈西奈德說明書

[3] CN201210378777.2一種哈西奈德乳膏