31431-39-7 / 甲苯達(dá)唑的制劑方法和藥理活性

背景及概述^[1]

甲苯達(dá)唑(Mebendazole，MBZ)屬于苯并咪唑氨基甲酸酯類藥物，1971年合成并投入臨床，1974年被FDA批準(zhǔn)上市，適用于驅(qū)除腸道寄生蟲(chóng)感染，阻礙寄生蟲(chóng)細(xì)胞微管系統(tǒng)的形成，使細(xì)胞周期停滯在G2/M期，影響細(xì)胞有絲分裂，具有廣譜、高效、安全性高的特點(diǎn)。甲苯咪唑(Mebendazole)能抑制寄生蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的攝入，而致蟲(chóng)體內(nèi)貯存的糖原耗盡蟲(chóng)體三磷酸腺苷形成減少，干擾能量代謝，使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存，但不影響人體內(nèi)血糖水平。

制劑方法^[1-2]

報(bào)道一、

甲苯咪唑和左旋咪唑組成復(fù)方制劑。甲苯咪唑抑制寄生蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的吸收，而左旋咪唑抑制蟲(chóng)體肌肉中酶的活性使蟲(chóng)體麻痹。兩者配伍其效力大大增強(qiáng)，且可消除單用一種的不良反應(yīng)。

甲苯達(dá)唑100份、左旋咪唑20份、甘露醇700份、30%的pvp水溶液20份、硬脂酸鎂5份。

a.制備粘結(jié)劑：將處方量的pvp溶解于水溶液，得粘結(jié)劑，備用。

b.混合原輔料：將配方中的甲苯達(dá)唑、左旋咪唑、甘露醇按照處方量稱量，充分混合均勻。

c.制粒：將a步驟制備的粘結(jié)劑加入b步驟制備的混合物中，攪拌混勻，得軟材，過(guò)24目篩，制得顆粒。

d.制片：將c步驟制備的顆粒，放置于干燥箱，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂混勻，壓片即可。

報(bào)道二、

一種甲苯達(dá)唑干混懸劑的制備方法，其制備特征在于包含如下步驟：

甲苯達(dá)唑5份；聚乙烯吡咯烷酮K303份；水果香精0.01份；乳糖81.09份；

a.主藥、輔料混合：將配方中的甲苯達(dá)唑、聚乙烯吡咯烷酮K30、乳糖分別過(guò)100目篩，按照處方量稱量，充分混合均勻；

b.再添加處方量的水果香精，與以上混合物混合均勻；

c.鋁塑復(fù)合膜包裝。

其它藥理活性^[3]

CN201910759644.1報(bào)道了甲苯達(dá)唑?qū)毙訲淋巴白血病細(xì)胞CCRF-CEM和耐藥株CEM/C1的增殖具有非常好的抑制作用，且甲苯達(dá)唑抑制急性T淋巴白血病細(xì)胞的增殖活性的效果隨著甲苯達(dá)唑濃度的增加和用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而更加顯著。并且本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)甲苯達(dá)唑能夠克服急性T淋巴白血病細(xì)胞CCRF-CEM的耐藥株CEM/C1(耐喜樹(shù)堿和長(zhǎng)春新堿)的耐藥性。

參考文獻(xiàn)

[1][中國(guó)發(fā)明]CN201610903453.4一種甲苯達(dá)唑左旋咪唑片劑及其制備方法

[2][中國(guó)發(fā)明]CN201610903454.9一種甲苯達(dá)唑干混懸劑

[3][中國(guó)發(fā)明]CN201910759644.1甲苯達(dá)唑在制備治療急性T淋巴白血病藥物中的應(yīng)用