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氨茶堿是茶堿和乙二胺的2:1復(fù)合物。茶堿在結(jié)構(gòu)上被分類為甲基黃嘌呤。氨茶堿以白色或淡黃色顆?;蚍勰┬问匠霈F(xiàn),帶有輕微的氨味。氨茶堿的化學(xué)名稱為1H-嘌呤-2,6-二酮,3,7-二氫-1,3-二甲基-與1,2-乙二胺(2:1)的化合物。
氨茶堿為茶堿和乙二胺的復(fù)合物,約含茶堿 77%~83%。乙二胺可增加茶堿的水溶 性,并增強(qiáng)其作用。
主要作用如下:
1.松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,并抑制過敏介 質(zhì)的釋放。在解痙的同時還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。
2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。
3.增強(qiáng)心肌收縮力,增加心排血量,低劑量一般不加快心率。擴(kuò)張輸出和 輸入腎小動脈,增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量抑制遠(yuǎn)端腎小管鈉和氯離子的重 吸收,有利尿作用。
4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。
口服吸收完全,其生物利用度為 96%,吸收后能分布到細(xì)胞內(nèi)液與外液。 tmax為 1~3h,有效血藥濃度為 10~20μg/ml。總量的 10%是以原形由尿排出,90%經(jīng)肝微粒體酶代謝轉(zhuǎn)化。其中,40%經(jīng)脫甲基生成 3-甲基黃嘌呤,20%氧化 生成 1-甲基尿酸,40%氧化生成 1,3-二甲基尿酸,因此許多影響肝臟混合功能 氧化酶的因素均可間接影響氨茶堿的代謝清除。血漿蛋白結(jié)合率為 60%。Vd為 0.5±0.16L/kg。正常人的 t1/2為 9.0±2.1h,早產(chǎn)兒、新生兒、肝硬化充血性 心功能不全、肺炎、肺心病等的 t1/2延長,肝硬化患者 t1/2為 7~60h,急性心功 能不全者 t1/2為 3~80h。
1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎,與 β 受體激動劑合用可提高療效。在哮 喘持續(xù)狀態(tài),常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。
2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。
3.膽絞痛。
4.治療病態(tài)竇房結(jié)綜合征和竇房傳導(dǎo)阻滯。
急性心肌梗死伴有血壓顯著降低的患者禁用。
1.用藥過量處理,其中樞興奮作用可使少數(shù)患者發(fā)生激動不安、失眠等。
2.劑量過大時可發(fā)生譫妄、驚厥。
3.可用鎮(zhèn)靜藥對抗。
4.不可露置空氣中,以免變黃失效。
1.本品呈較強(qiáng)堿性,局部刺激作用強(qiáng)??诜芍聬盒?、嘔吐。每次口服最 大耐受量 0.5g。飯后服藥,若與氫氧化鋁同服,或服用其腸衣片均可減輕其局 部刺激作用。肌內(nèi)注射可引起局部紅腫、疼痛,現(xiàn)已極少用。
2.靜脈滴注過快或濃度過高(血藥濃度達(dá) 25μg/ml)可強(qiáng)烈興奮心臟,引 起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降,嚴(yán)重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注 射。
3.本品中毒時常出現(xiàn)心率增快、心律失常、肌肉顫動和癲癇。由于胃腸道 受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。