3240-34-4/碘苯二乙酯的主要應用

背景及概述^[1]

碘苯二乙酯可用作醫(yī)藥合成中間體。

^應用[1]

碘苯二乙酯應用舉例如下：

1）用于以2，1，3-苯并噻二唑為導向基的芳基碳氫活化乙酰氧基化方法，所述方法為：將原料式(I)所示化合物、醋酸鈀、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶劑中，得到反應混合物，所得反應混合物在不同的反應條件下，制得產(chǎn)物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物；本發(fā)明方法反應體系簡單，所用溶劑廉價易得；底物制備簡單且收率高，進而本發(fā)明反應的收率良好；本發(fā)明的創(chuàng)新點在于，在導向基團的作用下，可一步對2，1，3-苯并噻二唑共軛分子進行定點修飾引入乙酰氧基，使得反應路線大大縮短；本發(fā)明所得相應產(chǎn)物的收率最高為99％；

2）用于制備抗菌治療的硼烷化合物，該硼烷化合物為十二硼烷取代的酰胺或十二硼烷并惡唑，其制備包括：(1)以單胺化十二硼烷為原料，在氫化鈉的作用下，與酰氯化合物進行酰基化反應，得到十二硼烷取代的酰胺；(2)將步驟(1)得到的十二硼烷取代的酰胺在碘苯二乙酯的作用下氧化偶聯(lián)，得到十二硼烷并惡唑。本發(fā)明還提供了所述硼烷化合物在制備抗菌藥物中的應用，該硼烷化合物對于某些革蘭氏陰性菌具有極高的抗菌活性，應用前景巨大。

主要參考資料

[1] CN201810794062.2以2，1，3-苯并噻二唑為導向基的芳基碳氫活化乙酰氧基化方法

[2] CN201710612777.7可用于抗菌治療的硼烷化合物及其制備方法