33225-74-0 / 2-硝基-4-吡啶甲酸的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

2-硝基-4-吡啶甲酸是一種醫(yī)藥中間體，有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備具有吡啶結(jié)構(gòu)的GSK-3抑制劑和一種新的抗侵入性化合物。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

2-硝基-4-吡啶甲酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的吡啶衍生物。該類化合物是一種GSK-3抑制劑。GSK-3是進(jìn)行多種蛋白質(zhì)底物的磷酸化的脯氨酸引導(dǎo)的絲氨酸/蘇氨酸激酶。抑制GSK-3的化合物也可以用于治療糖尿病、炎性疾病，例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，難治性抑郁癥、精神分裂癥、雙相障礙、躁郁癥、骨質(zhì)疏松癥、心臟保護(hù)和各種癌癥，例如神經(jīng)膠質(zhì)瘤、非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、T或B細(xì)胞白血病和多發(fā)性骨髓瘤。

應(yīng)用二、

CN201380060496.5報(bào)道了2-硝基-4-吡啶甲酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的新的抗侵入性化合物。在絕大多數(shù)癌中，死亡并非由于原發(fā)腫瘤而是因?yàn)橛纱搜苌D(zhuǎn)移。導(dǎo)致腫瘤侵入且臨床通過(guò)出現(xiàn)轉(zhuǎn)移定義的這種惡性進(jìn)展是一起使得侵入性細(xì)胞離開(kāi)原發(fā)腫瘤位點(diǎn)并移居至各種靶標(biāo)組織的原發(fā)細(xì)胞粘著損失和細(xì)胞運(yùn)動(dòng)性增加的最終結(jié)果。CN201380060496.5報(bào)道的該類化合物能夠預(yù)防轉(zhuǎn)移癌的侵入性進(jìn)展；并且基于這種活性，該類化合物用于治療癌癥。

參考文獻(xiàn)

[1][中國(guó)發(fā)明]CN201480072310.2取代的吡啶衍生物用作GSK-3抑制劑

[2][中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)]CN201380060496.5新的抗侵入性化合物