3375-31-3 / Angew：Pd(OAc)2催化醇和醛酮的脫氧氘代反應

氘代技術(shù)在藥物發(fā)現(xiàn)等領域有廣泛應用，自2017年首個氘代藥物Austedo被FDA批準以來，新氘代方法的開發(fā)受到了廣泛關注。傳統(tǒng)向分子中引入氘原子的方法大多基于親核試劑和含氘親電試劑的反應，如以CD3I作為三氘甲基化試劑，但這類試劑一般價格昂貴不易得。醇和酮是最為常見的化工原料之一，從這類化合物出發(fā)制備氘代化合物具有較大的應用潛力。傳統(tǒng)涉及C-O鍵斷裂的氘代反應如下圖所示，需要使用NaBD3CN、nBu3SnD、Hex3SiD等含氘試劑，價格較為昂貴。若能使用D2O、D2和CD3OD等較常見含氘試劑實現(xiàn)C-O鍵官能團化反應，無疑是最佳選擇。

深圳大學蘇陳良教授課題組報道了一種以D2或D2O作為氘源Pd(OAc)2催化的芐醇和芳基酮脫氧氘代反應，并實現(xiàn)了一些藥物分子的氘代反應，有望用于氘代藥物的開發(fā)當中。值得一提的是，該反應中的氘氣可以直接來源于重水電解，將電解裝置和反應裝置相連，原位電解產(chǎn)生的氘氣可以直接用于反應。

該反應具有較廣的底物范圍，產(chǎn)率普遍較高，并且實現(xiàn)了許多生物活性分子的氘代。

下圖為反應裝置實圖，結(jié)合電解裝置，在實驗室即可實現(xiàn)氘氣參與的反應。

參考文獻：10.1002/anie.202014196