380917-97-5 / 抗癲癇新藥吡侖帕奈

吡侖帕奈（perampanel）是由衛(wèi)材制藥（EISAI INC）開(kāi)發(fā)的世界首例非競(jìng)爭(zhēng)性α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸（AMPA）受體拮抗藥，2012年7月和10月分別被歐洲EMA和美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于對(duì)12歲以上、伴有或不伴有繼發(fā)性全身大發(fā)作的部分發(fā)作癲癇病患者進(jìn)行輔助治療。2015年6月22日，衛(wèi)材公司宣布，美國(guó)FDA已批準(zhǔn)擴(kuò)大吡侖帕奈水合物（fycompa）的適應(yīng)癥，作為12歲及以上癲癇患者原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣癲癇發(fā)作的輔助治療。

適應(yīng)癥

我國(guó)批準(zhǔn)為成人和12歲及以上兒童癲癇部分性發(fā)作患者（伴或不伴繼發(fā)性全面性癲癇發(fā)作）的加用治療。

該藥在美國(guó)的適應(yīng)癥為包括≥4歲部分性發(fā)作患者（伴有或不伴有繼發(fā)全面性發(fā)作）的單藥或加用治療，及≥12歲原發(fā)性全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作患者的加用治療。在歐洲的適應(yīng)癥批準(zhǔn)為≥12歲部分性發(fā)作患者（伴有或不伴有繼發(fā)全面性發(fā)作）或≥12歲原發(fā)性全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作的加用治療。

如何服用吡侖帕奈

該藥服藥方法簡(jiǎn)便，一天一次，睡前服用，整片吞服。起始劑量為2mg/日，可根據(jù)臨床治療反應(yīng)和耐受性逐漸加量，每次加量2mg，加量間隔2-4周。維持劑量通常為4mg/日至8mg/日，最高劑量為12mg/日。

忘記服藥了怎么辦

一次漏服不需要補(bǔ)服，等待下一次服藥時(shí)間即可。每天按時(shí)服藥對(duì)有效控制癲癇發(fā)作非常重要，可以將吡侖帕奈的服藥時(shí)間固定在每晚睡前。

如何在腦發(fā)揮作用

其他抗癲癇藥物的作用機(jī)制不同，吡侖帕奈通過(guò)抑制谷氨酸來(lái)減少與癲癇發(fā)作相關(guān)的神經(jīng)細(xì)胞過(guò)度興奮，發(fā)揮抗癲癇作用。

如何在體內(nèi)代謝

吡侖帕奈通過(guò)肝臟代謝，有肝損傷的患者需要適當(dāng)減量。不建議用于中度或重度腎臟損害患者或接受血液透析的患者。

吡侖帕奈療效如何

眾多研究表明，吡侖帕奈聯(lián)合治療可以有效治療局灶性癲癇繼發(fā)全面性發(fā)作。2018年美國(guó)發(fā)布的癲癇治療指南中，將它作為成人難治性局灶性癲癇加用治療的A級(jí)推薦。對(duì)于已接受1-3種抗癲癇藥物治療但效果不佳的青少年局灶性癲癇患者（12-17歲），加用吡侖帕奈可顯著提高治療有效率，對(duì)青少年的認(rèn)知功能、精神行為和生長(zhǎng)發(fā)育（身高體重）均無(wú)明顯影響。

常見(jiàn)的副作用是啥

大多數(shù)患者服用吡侖帕奈后僅有輕微的副作用。常見(jiàn)的有頭暈、嗜睡、頭痛、疲勞、易怒、惡心和跌倒，且大多數(shù)為輕至中度。一旦發(fā)生副作用，需要與醫(yī)生聯(lián)系，當(dāng)劑量滴定減慢及合并用藥劑量調(diào)整時(shí)，副作用會(huì)減少?；颊咔杏浬米酝Ｋ幓蛘呱米哉{(diào)整用藥劑量。

哪類人群不能服用

對(duì)吡侖帕奈的活性成份或乳糖過(guò)敏者禁用 。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。

以上是對(duì)新藥吡侖帕奈較為詳細(xì)的介紹，作為新型抗癲癇藥物，吡侖帕奈為廣大中國(guó)癲癇患者提供了更多的治療用藥選擇。