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鏈霉素屬窄譜氨基糖苷類(但抗菌譜比青霉素廣),主要對(duì)抗需氧G-菌。對(duì)多種G-桿菌,如大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌、布氏桿菌、變形桿菌等抗菌作用較好。對(duì)金黃色葡萄球菌等多數(shù)G+球菌的作用差,不如青霉素,與青霉素聯(lián)用具協(xié)同殺菌作用,對(duì)鉤端螺旋體也有效。鏈球菌、綠膿桿菌和厭氧菌對(duì)本品耐藥。本品較低濃度抑菌,較高濃度則殺菌;對(duì)真菌、立克次氏體、病毒無效。在弱堿性(pH7.8)環(huán)境中抗菌活性最強(qiáng),酸性(pH6以下)環(huán)境中則活性下降。
細(xì)菌接觸本品后極易產(chǎn)生耐藥性,比青霉素快,短期內(nèi)即可達(dá)到很高耐藥水平。由于鏈霉素在獸醫(yī)臨床長(zhǎng)期廣泛使用,致使耐藥病原菌廣泛流行,與卡那霉素、慶大霉素之間有部分交叉耐藥性,一般表現(xiàn)為單向的,即對(duì)卡那霉素、慶大霉素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌,對(duì)鏈霉素也有耐藥性;但對(duì)鏈霉素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌,對(duì)慶大霉素、卡那霉素仍然敏感。臨床菌株多數(shù)由質(zhì)粒編碼的酶介導(dǎo)耐藥,而且質(zhì)粒上的鏈霉素耐藥基因常與磺胺、氨芐西林及四環(huán)素耐藥基因連鎖。因此,鏈霉素常與其他抗菌藥物合用以阻止病原菌染色體突變耐藥。
本品內(nèi)服極少吸收,只對(duì)腸道感染有效。治療急性全身感染多采用肌注。臨床上主要用于治療各種革蘭氏陰性菌引起的局部和全身急性感染,如呼吸道感染(肺炎、支氣管炎)、泌尿道感染、巴氏桿菌引起的豬肺疫、豬放線桿菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃腸炎、仔豬黃白痢、乳腺炎、子宮炎、敗血癥、膀胱炎等以及皮膚和傷口感染。
1)與青霉素類、頭孢菌素類合用有協(xié)同作用。
2)鏈霉素與四環(huán)素合用,能增強(qiáng)對(duì)布氏桿菌病的療效。
3)本類藥物在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng),與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強(qiáng)抗菌效力,但毒性也相應(yīng)增強(qiáng)。
4)與頭孢菌素、紅霉素、右旋糖酐等合用,可增強(qiáng)本類藥物的耳毒性。
不良反應(yīng)多且重,目前人藥已少用,常被慶大霉素替代。
1)耳毒性。鏈霉素最常引起前庭損害,這種損害可隨連續(xù)給藥的藥物積累而加重,導(dǎo)致共濟(jì)失調(diào),呼吸抑制。
2)長(zhǎng)期應(yīng)用可引起腎臟損害。
3)劑量過大常發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷作用。
注射用硫酸鏈霉素。肌注,一次量,每千克體重10~15mg,2次/d,或每千克體重20~30mg,1次/d,連用2—3d,臨用前用滅菌注射用水適量使其溶解,現(xiàn)用現(xiàn)配。
1)本品不宜與其他氨基糖苷類藥物同時(shí)使用,以免增強(qiáng)毒副作用。
2)病豬出現(xiàn)脫水(可致血藥濃度增高)或腎功能損害(如患由圓環(huán)病毒2型感染引起的豬皮炎腎病綜合征)時(shí)慎用。
3)用本品治療尿道感染時(shí),宣同時(shí)內(nèi)服碳酸氫鈉(小蘇打)使尿液呈堿性。
4)本品用量過大或時(shí)間過長(zhǎng),引起全身嚴(yán)重的毒性反應(yīng),主要對(duì)第8對(duì)腦神經(jīng)及腎臟有損害,所以一般只連續(xù)給藥3—4d,病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)改用其他抗菌藥治療。
5)鏈霉素注射劑遇堿、酸或氧化劑、還原劑均易受破壞而失效,不能與維生素B1、維生素B2、維生素C混合注射,也不能與磺胺類、葡萄糖酸鈣、雙黃連注射液等藥物混合注射,會(huì)發(fā)生水解失效,要單獨(dú)注射。
6)與多黏菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,會(huì)增加對(duì)腎和神經(jīng)肌肉接頭的毒性作用。