437-74-1/煙酸占替諾的合成方法

煙酸占替諾是一種安全、有效、副作用小的黃嘌呤類血管擴(kuò)張劑，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味。其在水中或冰醋酸中易溶，在無水乙醇或三氯甲烷中極微溶解。

應(yīng)用

煙酸占替諾可直接作用于小動(dòng)脈平滑肌及毛細(xì)血管，使血管擴(kuò)張，改善血液流變學(xué)，減少周圍血管的阻力，促進(jìn)葡萄糖透過血腦屏障，增強(qiáng)腦細(xì)胞的葡萄糖和氧的利用，改善大腦的糖代謝和大腦功能。還有促進(jìn)脂肪代謝，降低高血脂、高膽固醇和高纖維蛋白原的作用。適用于治療腦血管障礙性疾病(如腦血栓形成、腦栓塞、腦外傷后遺癥、腦手術(shù)后遺癥、中風(fēng)后遺癥、頸動(dòng)脈阻塞所致的缺氧性腦軟化癥、老年腦功能障礙等)、冠心病、狹心癥、心肌梗塞后（預(yù)防復(fù)發(fā))、心肌炎、偏頭痛、耳病性眩暈癥、肢端動(dòng)脈痙攣癥、間歇跛行癥、 糖尿病性壞疽、血栓性靜脈炎、靜脈曲張潰瘍、肺栓塞、褥瘡、凍瘡和高血脂等。

合成方法

一種煙酸占替諾的合成方法，包括以環(huán)氧氯丙烷和N-甲基乙醇胺合成2-羥基-3- (2-輕乙基-甲氨基）氯丙燒,然后將2-輕基-3- (2-輕乙基-甲氨基）氯丙燒和茶堿、煙酸反應(yīng)合成煙酸占替諾粗品，最后將粗品精制得煙酸占替諾成品，其特征是：2_羥基-3- (2-羥乙基-甲氨基）氯丙烷和茶堿、煙酸反應(yīng)時(shí)所用的溶劑為無水乙醇，精制過程為：將煙酸占替諾粗品加入到4-6質(zhì)量倍的95%乙醇和乙酸乙酯的混合液中，95%乙醇和乙酸乙酯的質(zhì)量比為I :0. 5-0. 7，攪拌回流至全溶，調(diào)節(jié)溶液pH為2-3，然后加入脫色劑進(jìn)行脫色，回流脫色30min后過濾除去脫色劑，然后將溶液加入到閃蒸罐中進(jìn)行閃蒸除去乙醇， 得煙酸占替諾成品；

所述脫色劑為質(zhì)量比為10:3的活性炭和硅膠的混合物，脫色劑的用量為煙酸占替諾粗品的3-5wt%，所用活性炭進(jìn)行以下處理：將活性炭用微波進(jìn)行加熱，以3-5°C /min的加熱速度升溫至190-240°C，處理30-60min，然后放入PBS緩沖液中，用超聲波處理l-2h，室溫下干燥即得。