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506-37-6 / 神經(jīng)酸的藥理作用及其應(yīng)用

一、神經(jīng)酸的藥理作用

(一)神經(jīng)酸治療脫髓鞘疾病

脫髓鞘疾病包括多重硬化癥、腎上腺髓質(zhì)萎縮癥、視神經(jīng)脊髓炎癥、急性彌漫性腦脊髓炎癥等。

1、對多發(fā)性硬化癥(multiplesclerosis,MS)的作用

多發(fā)性硬化癥是一種發(fā)生于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的脫髓鞘疾病。它的病變位于腦部或脊髓,是主要神經(jīng)纖維的鞘磷脂被破壞產(chǎn)生大小不一的塊狀髓鞘脫失而發(fā)生的癥狀,使神經(jīng)傳輸中斷,出現(xiàn)視力模糊、站立不穩(wěn)、語言受阻、煩躁、失眠等癥狀。當(dāng)攝入神經(jīng)酸后,可在人體內(nèi)合成鞘糖脂(腦苷脂、神經(jīng)節(jié)苷脂)和鞘磷脂,促進(jìn)神經(jīng)纖維髓鞘化,使其外表脫落的髓鞘再生,改善硬化狀況,促進(jìn)受損神經(jīng)纖維的恢復(fù)。

2、對腎上腺腦白質(zhì)萎縮癥(ALD)的作用

腎上腺腦白質(zhì)萎縮癥是一種關(guān)聯(lián)遺傳性脂類代謝病,該病是由于長鏈脂肪酸分解酶缺乏,過多地結(jié)合了長鏈飽和脂肪酸,引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)進(jìn)行性脫髓鞘病變,在脫髓鞘期間,神經(jīng)酸含量與腎上腺髓質(zhì)營養(yǎng)不良有明顯的關(guān)系?;加羞@種疾病的人,會(huì)變得身體衰弱,身體無法協(xié)調(diào),視覺和聽覺面臨障礙。Sarient等人研究發(fā)現(xiàn),動(dòng)物體內(nèi)的特長鏈脂肪酸中神經(jīng)酸的不足會(huì)導(dǎo)致髓鞘形成受損,他們經(jīng)過多項(xiàng)試驗(yàn)證明,用富含特長鏈的單烯脂肪酸(神經(jīng)酸)的植物油進(jìn)行“食用療法”,對腎上腺腦白質(zhì)萎縮癥病人是有益的。1953年加拿大學(xué)者Carroll 在研究芥酸(C22:1)治療腎上腺膽甾酸引起的疾病時(shí)發(fā)現(xiàn),只有神經(jīng)酸與芥酸同樣有效。

3、對策爾韋斯綜合征的作用

Zellweger 綜合征是一種伴隨著長鏈脂肪酸新陳代謝失調(diào)引起過氧化物酶缺失產(chǎn)生的疾病,會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育遲緩,癲癇發(fā)作,視網(wǎng)膜疾病和肝臟疾病等。該病的主要特征是由于缺少過氧化物酶,從而影響長鏈脂肪酸縮醛磷脂的合成和β-氧化。

Tanaka等人對一個(gè)患有Zellweger綜合征的女孩進(jìn)行飲食治療,讓其服用含中碳鏈甘三酯的奶類、DHA、Iorenzo's oil和富含神經(jīng)酸的 Lunaria oil,在服用兩周后發(fā)現(xiàn)其神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育遲緩、肝功能紊亂和膽汁郁積癥狀均有所緩解。研究表明,這種早期的飲食治療提高了Zellweger綜合癥患者神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育,對Zellweger 綜合征的治療有一定幫助。

(二)神經(jīng)酸增強(qiáng)免疫功能和防治艾滋病的作用

賀浪沖等人用S180肉瘤小鼠模型對含有神經(jīng)酸的元寶楓油的抗腫瘤活性研究表明,元寶楓油對S180肉瘤平均抑瘤率為82.94%,與環(huán)磷酰胺(常用抗瘤藥)抑瘤作用相當(dāng);用腹水型腫瘤模型對元寶楓油的抗腫瘤活性研究表明,元寶楓油對艾氏腹水瘤小鼠的平均生命延長率為81.19%.

神經(jīng)酸的藥理作用及其應(yīng)用

王熙才等人用含有神經(jīng)酸的元寶楓油(艾舍爾軟膠囊)進(jìn)行增強(qiáng)小鼠免疫力的研究表明,艾舍爾軟膠囊能促進(jìn)小鼠脾淋巴細(xì)胞的增殖、轉(zhuǎn)化,提高小鼠的抗體生成細(xì)胞數(shù)和血清溶血素水平,提高小鼠NK細(xì)胞活性。說明該產(chǎn)品可以通過提高機(jī)體細(xì)胞免疫和體液免疫的雙重作用而增強(qiáng)機(jī)體免疫力。

Mizusina 等人研究發(fā)現(xiàn),主鏈上有十八碳以上的長鏈脂肪酸對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶有抑制作用,特別是順式結(jié)構(gòu)的不飽和脂肪酸-神經(jīng)酸,能有效地抑制DNAβ聚合酶的活性。在C1g-C24的長鏈脂肪酸中,抑制作用最弱的為C18亞油酸(LA),抑制作用最強(qiáng)的是C24神經(jīng)酸。他們對比分析了這兩種脂肪酸的作用模式和抑制效果。

NoblJyuki 等人深入研究了神經(jīng)酸對艾滋病逆轉(zhuǎn)錄酶(HIV-1)抑制作用的機(jī)理。研究發(fā)現(xiàn),DNA聚合酶上的神經(jīng)酸結(jié)合位點(diǎn)與HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶上的神經(jīng)酸結(jié)合位點(diǎn)的三維分子結(jié)構(gòu)非常相似。神經(jīng)酸在HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的作用與其在DNA聚合酶上4個(gè)氨基酸殘基形成的菱形結(jié)構(gòu)的結(jié)合是相同的。神經(jīng)酸抑制 HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性,抑制作用與其濃度相關(guān)。研究證明,神經(jīng)酸是HIV-1的強(qiáng)抑制劑。該項(xiàng)研究提供了神經(jīng)酸與DNA聚合酶和HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的構(gòu)效關(guān)系的新的信息,這些信息能有效地幫助尋找抗艾滋病的藥物,并且揭示為什么有的藥物會(huì)失去其藥效。

(三)神經(jīng)酸對神經(jīng)發(fā)育及降脂降糖的作用

英國 stirling大學(xué)自然科學(xué)研究院生物分子科學(xué)實(shí)驗(yàn)室 Sarent等學(xué)者研究發(fā)現(xiàn),神經(jīng)酸作為一種長鏈脂肪酸,通過促使人體必需脂肪酸ω-3系、ω-6系正常代謝,二者協(xié)同作用,能迅速降低血液中低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,降低血清中總膽固醇含量,降低血液黏稠度,抑制血小板聚集;能促進(jìn)胰島中β-細(xì)胞分泌胰島素,預(yù)防糖尿病。研究表明神經(jīng)酸可以改善血液微循環(huán),對高血脂、高血壓、高血糖、動(dòng)脈粥樣硬化等癥有明顯效果,能有效預(yù)防心腦血管病、糖尿病、老年癡呆等疾病的發(fā)生。

二、神經(jīng)酸的應(yīng)用

(一)神經(jīng)酸用于各種神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療或輔助治療

大腦是調(diào)節(jié)人體各個(gè)系統(tǒng)、各個(gè)器官的“最高司令部”,大腦受了損傷,不能及時(shí)修復(fù)而工作失調(diào),必將造成各個(gè)系統(tǒng)的功能失調(diào)而患各種疾病。20世紀(jì)90年代以來,歐美日等國科學(xué)家,基于神經(jīng)酸的特殊作用,紛紛致力于神經(jīng)酸工業(yè)化生產(chǎn)的研究與應(yīng)用,將神經(jīng)酸用于各種神經(jīng)系統(tǒng)疾病,代謝內(nèi)分泌疾病的治療或輔助治療。

1994年美國報(bào)道了神經(jīng)酸對多發(fā)性硬化癥有療效。新加坡中央醫(yī)院和新加坡國立大學(xué)用神經(jīng)酸在脫髓鞘疾病治療上有突破。加拿大國家研究院植物生物技術(shù)學(xué)院專門進(jìn)行植物神經(jīng)酸的應(yīng)用研究,他們已發(fā)現(xiàn)植物神經(jīng)酸對帕金森、老年癡呆的顯著治療作用,目前,正在把植物神經(jīng)酸作為制藥工業(yè)原料,更廣泛地用于治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。

(二)神經(jīng)酸用作增強(qiáng)人體免疫功能和防治艾滋病

20世紀(jì)80年代以來,獲得性免疫缺陷綜合癥(又稱艾滋病,AIDS)已經(jīng)成為威脅人類健康的重大疾病,且發(fā)病人數(shù)呈逐年上升趨勢。艾滋病是由人體免疫缺陷病毒I型感染引起的一種致死性傳染病,位于T淋巴細(xì)胞上的CD,分子是病毒的受體。當(dāng)今,國內(nèi)外在該病的防治上,仍處于探索階段,尚無根治的藥物,艾滋病的防治已成為國際性的重大課題。

日本等國科學(xué)家研究證明,神經(jīng)酸對艾滋病逆轉(zhuǎn)錄酶有很強(qiáng)的抑制作用。這一研究成果為幫助尋找抗艾滋病的有效藥物開辟了一條新的途徑。我國對神經(jīng)酸的藥用研究起步較晚,目前尚未見有關(guān)報(bào)道,但在民間用含有神經(jīng)酸植物進(jìn)行抗艾滋病的藥用試驗(yàn)反映良好,應(yīng)該引起重視。例如,2004年3月西安市退休干部陳凱來,在楊凌元寶楓開發(fā)示范中心的支持下,用含有神經(jīng)酸的元寶楓種子配制的“元寶楓養(yǎng)生酒”,送給河南省上蔡縣文樓村因賣血感染上艾滋病的患者程某等6人服用,2005年4月在當(dāng)?shù)亟M織的艾滋病復(fù)查中,發(fā)現(xiàn)其中3名患者血液T淋巴細(xì)胞CD4超過正常值,取得了良好效果。2006年12月1日是第19個(gè)世界艾滋病日,3位患者代表“紅絲帶抗艾俱樂部”專程來西安感謝陳凱來,同時(shí),給陜西省政府和元寶楓開發(fā)示范中心送來感謝信心。

(三)神經(jīng)酸作為腦健康食品添加劑

早在20世紀(jì)90年代,歐美發(fā)達(dá)國家的科學(xué)家就提倡將神經(jīng)酸添加進(jìn)奶粉,以促進(jìn)嬰兒智力發(fā)育,提高國民素質(zhì)。國外提出可以制成膠囊、片劑或在水中乳化形式服用。嬰兒食品中其添加量4-7mg/100mg.專家指出,神經(jīng)酸或其衍生物在嬰幼兒食物中至少占0.5%(質(zhì)量計(jì)),對即將懷孕的婦女、孕婦和哺乳期的婦女神經(jīng)酸用量為8-32mg/天。

浙江大學(xué)應(yīng)用化學(xué)研究所和杭州永豐生物制品有限公司合作,于1998年完成了“生物制品神經(jīng)酸的功能應(yīng)用研究及中試生產(chǎn)”項(xiàng)目,2002年浙江大學(xué)《神經(jīng)酸的提取純化生產(chǎn)工藝》獲國家發(fā)明專利。經(jīng)國家重點(diǎn)權(quán)威衛(wèi)生檢測機(jī)構(gòu)上海市衛(wèi)生防疫站聯(lián)合上海市老干部局對80位受試人群的神經(jīng)酸功能測試證明,該產(chǎn)品對改善記憶、延緩衰老、調(diào)節(jié)血脂和抗疲勞均有較好的功效,平均有效率為99.6%以上。

(四)神經(jīng)酸用于皮膚護(hù)理及防治皮膚病

皮膚是否有完善的防御功能主要取決于皮膚的角質(zhì)層,角質(zhì)層由新陳代謝頗低的細(xì)胞和細(xì)胞外層的雙層脂質(zhì)陣列組成,其結(jié)構(gòu)與生化細(xì)胞膜以及脂質(zhì)體的壁膜極為相似。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)和皮脂防護(hù)層的親油性,一方面可以防止皮膚過度失水,另一方面可以防止自然環(huán)境中異物侵入皮膚。德國科學(xué)家在皮膚醫(yī)學(xué)方面進(jìn)行了深入研究,為神經(jīng)酸用于皮膚護(hù)理和皮膚病防治提供了有力的科學(xué)依據(jù)。許多研究試驗(yàn)證明,高含量不飽和脂肪酸的脂質(zhì)體,如神經(jīng)酸,可加強(qiáng)角質(zhì)層的防護(hù)作用,并提高皮膚水分含量。真皮層里的血液循環(huán)功能,只有在神經(jīng)酸能達(dá)到真皮的情況下,才有可能對其加以影響。角質(zhì)層對水溶性維生素幾乎是一個(gè)無法逾越的屏障,只有借助神經(jīng)酸這樣的載體物質(zhì),水溶性維生素才能穿透角質(zhì)層。

目前,世界上有十幾個(gè)國家的權(quán)威科研機(jī)構(gòu)和著名大學(xué)在進(jìn)行神經(jīng)酸的研制研究,在國外,神經(jīng)酸主要來源于鯊魚腦,它提取困難,價(jià)格昂貴。