手機(jī)掃碼訪問(wèn)本站
微信咨詢
二苯基酸中文別名2-氨基乙基二苯硼酸酯(2-Aminoethoxydiphenyl borate，2-APB)。2-APB是一種新型膜通透性的三磷酸肌醇(IP3)受體鈣抗劑，從而抑制鈣庫(kù)誘導(dǎo)的鈣庫(kù)調(diào)控性通道(SOC)活化，抑制其介導(dǎo)的鈣離子內(nèi)流，IC50為42μM，但不影響IP3與其受體結(jié)合，其抑制鈣離子釋放的作用可隨著2-APB濃度增加(>90μM)而相應(yīng)增強(qiáng)。2-APB抑制大鼠血管平滑肌細(xì)胞在血清刺激下發(fā)生表型轉(zhuǎn)換與增殖，是潛在的抗血管增殖的藥物，防止與逆轉(zhuǎn)血管平滑肌表型轉(zhuǎn)換與增值中有非常重要的作用。2-APB調(diào)控TRP離子通道，阻斷 TRPC1，TRPC3，TRPC5，TRPC6，TRPV6，TRPM3，TRPM7，TRPM8和TRPP2，其中2-APB體內(nèi)干預(yù)可下調(diào)TRPM7表達(dá)，抑制其相關(guān)的心肌肥厚的進(jìn)展；在缺乏其它刺激因素時(shí)，2-APB可以刺激 TRPV1，TRPV2和TRPV3；2-APB選擇性且特異性地阻斷某些縫隙連接通道亞型。與已有的藥物涂層支架相比較，2-APB可以直接抑制血管平滑肌增殖與平滑肌表型轉(zhuǎn)換。
二苯基酸（2-APB）是一種化學(xué)物質(zhì)，其作用是抑制IP3受體和TRP通道（盡管它在較高濃度下激活TRPV1，TRPV2和TRPV3），抑制IP3誘導(dǎo)的Ca2+釋放。內(nèi)質(zhì)網(wǎng)是在真核生物體內(nèi)，具有高度敏感性的且功能繁多的細(xì)胞器，正常情況下，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)能夠發(fā)揮正常生理功能來(lái)維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定，然而，一旦機(jī)體受到缺氧等理化因素影響時(shí)，就會(huì)引起細(xì)胞內(nèi)的穩(wěn)態(tài)失衡，誘發(fā)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激(ERS)，ERS是發(fā)生應(yīng)激時(shí)機(jī)體產(chǎn)生的一種自我保護(hù)的機(jī)制，如果過(guò)度應(yīng)激則有可能導(dǎo)致細(xì)胞產(chǎn)生凋亡現(xiàn)象。
內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中，主要包含IP3R和RyR兩種鈣通道蛋白，胞內(nèi)鈣離子的釋放，主要依靠鈣通道蛋白IP3R和RyR的有效調(diào)控。2-APB作為IP3R抑制劑，可調(diào)節(jié)IP3R鈣通道的鈣釋放，抑制或激活鈣離子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，影響鈣池的鈣離子流動(dòng)。在研究中，它被用于操縱鈣離子（Ca2 +）的細(xì)胞內(nèi)釋放并改變TRP通道活性，盡管其缺乏特定效應(yīng)使其在某些情況下不太理想。此外，有證據(jù)表明2-APB直接作用于抑制由connexin26或connexin32構(gòu)成的間隙連接。越來(lái)越多的證據(jù)表明，2-APB是儲(chǔ)存操作鈣通道（SOC）功能的強(qiáng)有力的改良劑，低濃度的2-APB可以增強(qiáng)SOC，而高濃度誘導(dǎo)瞬時(shí)增加，然后完全抑制。
此外，2-APB還用于血管內(nèi)涂層支架。心臟支架又稱冠狀動(dòng)脈支架，是心臟介入手術(shù)中常用的醫(yī)療器械，心臟支架經(jīng)歷了金屬支架、鍍膜支架、可溶性支架的研制歷程，主要材料為不銹鋼、鎳鈦合金或鈷鉻合金。植入心臟支架改善冠心病引起的心肌供血不足，心臟動(dòng)脈阻塞的新技術(shù)，手術(shù)治療只需局部麻醉下，穿刺血管，使導(dǎo)管在血管中前行，到達(dá)冠狀動(dòng)脈開(kāi)口處，用特殊的傳送系統(tǒng)將支架輸送到需要安放的部位，放置、撤出導(dǎo)管，結(jié)束手術(shù)。
提供一種含2-氨基乙酯二苯基硼酸的血管內(nèi)藥物涂層支架，以提供一種抑制血管平滑肌增殖的藥物涂層支架，包括支架本體和涂層，涂層包覆于支架本體表面，涂層包括支架本體上的至少一層2-氨基乙酯二苯基硼酸 層和包覆于涂層最外層的高分子多聚物層。高分子多聚物層為至少一層殼聚糖層、明膠層或肝素層。當(dāng)2-氨基乙酯二苯基硼酸的層數(shù)大于1時(shí)，可在兩兩含2-氨基乙酯二苯基硼酸層間設(shè)插設(shè)層，插設(shè)層包括殼聚糖層和肝素層涂層。所述2-氨基乙酯二苯基硼酸的層數(shù)為10-12層，優(yōu)選11層。所述涂層還包括包覆于所述支架體表面與所述2-氨基乙酯二苯基硼酸層之間的聚合物底層，所屬聚合物底層為至少一層殼聚糖層或者肝素層。支架本體為鈦合金、鈦支架或不銹鋼支架。上述血管內(nèi)涂層中插設(shè)至少一層含2-氨基乙酯二苯基硼酸層，使得該支架能選擇性抑制血管內(nèi)平滑肌細(xì)胞增殖。同時(shí)包覆于2-氨基乙酯二苯基硼酸層上的高分子多聚物能對(duì)該藥物起到緩釋的作用，延長(zhǎng)支架在人體內(nèi)的釋放藥物的作用時(shí)間。
另外，二苯基酸還可以用于制備一種耐用的內(nèi)墻漆，該內(nèi)墻漆由以下重量份數(shù)的原料制成：納米氧化鈦1.5-3.7份、鈦白粉5-10份、白乳膠20-30份、DL-1，4-二硫蘇糖醇6-10份、去離子水15-20份、月桂醛2.5-6.3份、仲辛基酚聚氧乙烯醚2.5-3.6份、甲基丙烯酸甲酯2.5-3.7份和二苯基硼酸-2-氨基乙酯3.5-4.2份。與現(xiàn)有的乳膠漆相比，在配方設(shè)計(jì)中，除選擇低VOC、低氣味的乳膠外，主要發(fā)明是從植物油中提取餾的月桂醛分作為成膜助劑，避免了常規(guī)成膜助劑帶來(lái)的對(duì)人體有害的有機(jī)揮發(fā)份，可真正達(dá)到健康環(huán)保、對(duì)人體無(wú)害。該發(fā)明適用于醫(yī)院、學(xué)校、寫字樓、商場(chǎng)、酒店等公共場(chǎng)所裝潢，特別是人員設(shè)備無(wú)法撤離的場(chǎng)所的裝飾裝修。
[1[ CN201620641544.0含2?氨基乙酯二苯基硼酸層的血管內(nèi)涂層支架
[2] CN201511029816.8一種耐用的內(nèi)墻漆及其制備方法
[3] CN201710695313.7內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+阻斷劑在制備治療腦神經(jīng)砷中毒的藥物中的應(yīng)用