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吲哚美辛化學(xué)名2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，屬于BCS分類Ⅱ類藥物，滲透性高，溶解度低，溶出度差，體內(nèi)生物利用率低。吲哚美辛是非甾體抗炎藥(NSAIDs)，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其通過對環(huán)氧化酶的抑制減少前列腺素的合成來起到抗炎作用，而退熱作用則與抑制下視丘的前列腺素合成有關(guān)。適用于解熱、緩解炎性疼痛，可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等，能抗血小板聚集而防止血栓形成，也可用于退熱和膽絞痛，偏頭痛及月經(jīng)痛等。
活動(dòng)性潰瘍病，潰瘍性結(jié)腸炎及病史者、癲癇、帕金森病及精神病患者、肝腎功能不全者、對本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者、血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。
1.與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)消化道潰瘍的發(fā)病率增高。2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時(shí)并不能加強(qiáng)療效，而胃腸道不良反應(yīng)則明顯增多，由于抑制血小板聚集的作用加強(qiáng)，可增加出血傾向。3.飲酒或與皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險(xiǎn)。4.與洋地黃類藥物同用時(shí)，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調(diào)整洋地黃劑量。5.與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時(shí)，因本品與之競爭性結(jié)合蛋白，使抗凝作用加強(qiáng)。同時(shí)本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險(xiǎn)。6.本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強(qiáng)降糖效應(yīng)、須調(diào)整降糖藥物的劑量。7.與呋塞米同用時(shí)，可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由于抑制了腎臟內(nèi)前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達(dá)帕胺等對血漿腎素活性增強(qiáng)的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時(shí)應(yīng)注意此點(diǎn)。8.與氨苯蝶啶合用時(shí)可致腎功能減退（肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥）。9.本品與硝苯地平或維拉帕米同用時(shí)，可致后二者血藥濃度增高，因而毒性增加。10.丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時(shí)須減量。11.與秋水仙堿、磺吡酮合用時(shí)可增加胃腸潰瘍及出血的危險(xiǎn)。12.與鋰鹽同用時(shí)，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。13.本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，并延長高血濃度時(shí)間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應(yīng)于24～48小時(shí)前停用本品，以免增加其毒性。14.與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時(shí)，可使后者清除率降低，毒性增加。同時(shí)本品的毒性也增加，故應(yīng)避免合用。
本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其作用機(jī)理為通過對環(huán)氧合酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于解熱作用，由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴(kuò)張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為12mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為50mg/kg。
[1]CN201510419013.7吲哚美辛無定型微粒、微粒藥物制劑、制備方法及應(yīng)用
[2]吲哚美辛膠囊藥品說明書