5407-98-7 / 環(huán)丁基苯基甲酮的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

環(huán)丁基苯基甲酮可用于有機(jī)合成，如制備苯甲酰對(duì)位二氟烷基化衍生物。

應(yīng)用^[1]

環(huán)丁基苯基甲酮可用于有機(jī)合成，如制備苯甲酰對(duì)位二氟烷基化衍生物，苯甲酰對(duì)位二氟烷基化衍生物通常具有顯著的生物活性和藥理活性，如扎托布洛芬是一種具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用的非甾體抗炎藥用于治療疼痛和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等骨骼肌肉系統(tǒng)病變；酮洛芬用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎及痛風(fēng)等。

除此之外2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮中文名稱紫外線吸收劑UV-9，是一種廣譜紫外線吸收劑，廣泛用于防曬膏、霜、蜜、乳液、油等防曬化妝品中，也可作為由光敏性而變色的產(chǎn)品的抗變色劑。而在氟化研究領(lǐng)域中，大約30％的農(nóng)用化學(xué)品和20％的所有藥物都含有氟，尤其是包含有二氟甲基官能團(tuán)的物質(zhì)在生物化學(xué)、藥學(xué)、生命科學(xué)等方面具有不可替代的作用。因此選擇性合成苯甲酰對(duì)位二氟烷基化衍生物具有重要的價(jià)值?，F(xiàn)有技術(shù)中，只有很少的文獻(xiàn)報(bào)道了具有對(duì)位選擇性的此相關(guān)衍生物的合成。有研究以環(huán)丁基苯基甲酮為原料，其反應(yīng)式如下：

1）在反應(yīng)管中加入環(huán)丁基苯基甲酮0.0320克(0.2mmol)、四三苯基膦鈀0.0116克(0.01mmol)、醋酸鉀0.0786克(0.8mmol)、三苯基膦0.0157克(0.06mmol)、氟化銀0.0077克(0.06mmol)、溴二氟乙酸乙酯0.0203克(1.00mmol)和0.25mL正己烷，充入氬氣保護(hù)，140℃反應(yīng)20小時(shí)；

2）TLC跟蹤反應(yīng)直至完全結(jié)束；

3）反應(yīng)結(jié)束后得到的粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析分離(石油醚:乙酸乙酯＝15:1)，得到目標(biāo)產(chǎn)物(產(chǎn)率65％)。

主要參考資料

[1] CN108586251 一種苯甲酰對(duì)位二氟烷基化衍生物的制備方法