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帕米磷酸鈉即帕米磷酸二鈉，為雙磷酸鹽類藥物,是破骨細(xì)胞活動(dòng)的強(qiáng)力抑制劑。可選擇性地吸附于骨組織。抑制破骨細(xì)胞前體向成熟破骨細(xì)胞轉(zhuǎn)化。減輕腫瘤引起的骨質(zhì)破壞。改善骨痛癥狀。
帕米磷酸二鈉(Pamidronate，又名帕米膦酸二鈉)，分子式C3H9NNa2O7P2， 是一種雙膦酸類藥物，在體內(nèi)可與骨礦物質(zhì)結(jié)合，具有強(qiáng)烈抑制破骨細(xì)胞活性的 作用，其作用強(qiáng)度為氯屈膦酸鹽的10倍，羥乙雙磷酸鹽的100倍。其藥理作用主 要表現(xiàn)在：1.可廣泛分布在骨小梁表面，阻擋破骨細(xì)胞對(duì)骨的溶解。2.抑制破骨 細(xì)胞活性。3.抑制破骨細(xì)胞前體向破骨細(xì)胞轉(zhuǎn)化。體外和動(dòng)物試驗(yàn)表明其可強(qiáng)烈 抑制羥磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的活性，對(duì)骨質(zhì)的吸收具有十分顯著的抑制作 用。對(duì)癌癥的溶骨性骨轉(zhuǎn)移所致的疼痛有止痛作用，可用于治療癌癥所致的高鈣 血癥。
將葡萄糖和2-氨基異丁酸加入80％注射用水中，攪拌至溶解，加入 0.1％(W/V)的針用活性炭，充分?jǐn)嚢?，過濾脫炭，所得濾液用磷酸調(diào)節(jié)至pH5.5-6.5，然后加入帕米磷酸二鈉，攪拌至帕米磷酸二鈉完全溶解，加入余量注射用水定容，0.22μm微孔濾膜 除菌過濾，灌裝，濕熱滅菌，得澄明溶液。
1.察了帕米磷酸鈉對(duì)甲狀旁腺功能亢進(jìn)所致的高鈣血癥的臨床治療效果。
方法選取河南科技大學(xué)第三附屬醫(yī)院2015年2月至2017年3月期間收治的甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者76例作為本次研究對(duì)象,所有患者均伴有高鈣血癥,將患者分為參照組和研究組,各38例。參照組患者給予降鈣素治療,研究組患者給予帕米磷酸鈉治療。將患者治療前與治療后的血鈣水平進(jìn)行對(duì)比,并對(duì)比兩組控制時(shí)間和不良反應(yīng)發(fā)生情況。結(jié)論：帕米磷酸鈉應(yīng)用于甲狀旁腺功能亢進(jìn)所致高鈣血癥的治療中,患者血鈣明顯降低,控制持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),且不良反應(yīng)發(fā)生較少,有較高的臨床應(yīng)用價(jià)值。
2.研究了雙磷酸鹽類藥物帕米磷酸鈉對(duì)成骨不全患者原代成骨細(xì)胞和成纖維細(xì)胞增殖分化的影響。
方法實(shí)驗(yàn)組:成骨不全患者成骨細(xì)胞及成纖維細(xì)胞;對(duì)照組:先天性髖脫位成骨細(xì)胞及成纖維細(xì)胞,兩組各取三例樣本。不同濃度(10-3M～10-10M)帕米磷酸鈉分別作用48h、72h。四甲基偶氮唑鹽(MTT)法檢測(cè)藥物對(duì)細(xì)胞增殖的影響;堿性磷酸酶(ALP)活性測(cè)定法(ELISA)檢測(cè)對(duì)成骨不全癥成骨、成纖維細(xì)胞成骨分化的影響。
結(jié)論帕米磷酸鈉促進(jìn)實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組成骨細(xì)胞及成纖維細(xì)胞增殖能力和堿性磷酸酶的表達(dá),但是對(duì)于實(shí)驗(yàn)組細(xì)胞的作用更明顯。針對(duì)成骨不全病人適當(dāng)?shù)慕o藥方案有利于患者成骨細(xì)胞增殖和分化。
3.觀察了帕米膦酸鈉對(duì)新生大鼠成骨細(xì)胞核因子κβ受體活化受體配體(RANKL)/護(hù)骨素(OPG)mRNA表達(dá)的影響。方法體外分離培養(yǎng)新生大鼠成骨細(xì)胞,分別觀察不同濃度帕米膦酸鈉或用帕米膦酸鈉處理不同時(shí)間對(duì)成骨細(xì)胞RANKL/OPGmRNA表達(dá)的影響。采用半定量RT-PCR方法檢測(cè)RANKL/OPGmRNA表達(dá)。
結(jié)果帕米膦酸鈉呈濃度依賴性降低RANKLmRNA的表達(dá),干預(yù)24h,10-5M抑制作用最大,約為對(duì)照組表達(dá)量的40%(P<0.01)。同時(shí)帕米膦酸鈉呈濃度依賴性增加OPGmRNA表達(dá),10-6M時(shí)增加最明顯,約為對(duì)照組表達(dá)量的2.2倍(P<0.01),而在10-5M時(shí)又明顯降低。10-6M帕米膦酸鈉呈時(shí)間依賴性抑制RANKLmRNA和促進(jìn)OPGmRNA表達(dá),分別于24h抑制RANKLmRNA表達(dá)、48h促進(jìn)OPGmRNA表達(dá)且達(dá)最大效應(yīng)(P<0.01)。結(jié)論帕米膦酸鈉可能通過調(diào)節(jié)成骨細(xì)胞RANKL/OPG的基因表達(dá),而抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收。
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