58-33-3 / 鹽酸異丙嗪片

通用名稱：鹽酸異丙嗪片

英文名稱： Promethazine Hydrochloride Tablets

漢語(yǔ)拼音： Yansuan Yibingqin Pian

【成分】

化學(xué)名稱：本品主要成分為鹽酸異丙嗪，其化學(xué)名稱為N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。

分子式： C17H20N2S·HCl

分子量： 320.89

【性狀】

鹽酸異丙嗪片為糖衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

【適應(yīng)證】

1.皮膚黏膜的過敏：適用于長(zhǎng)期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過敏源或食物而致的過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對(duì)血液或血漿制品的過敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。必要時(shí)可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。

2.暈動(dòng)?。悍乐螘炣?、暈船、暈飛機(jī)。

3.鎮(zhèn)靜、催眠：適用于術(shù)前、術(shù)后和產(chǎn)科。此外，也可用于減輕成人及兒童的恐懼感，呈淺睡眠狀態(tài)。

4.惡心、嘔吐的治療：適用于一些麻醉和手術(shù)后的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

5.術(shù)后疼痛：可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

【規(guī)格】

25mg

【用法用量】

1.用于防止暈動(dòng)癥時(shí)要及早服藥。

2.脫水或少尿時(shí)用量酌減，以免出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

3.口服時(shí)，可與食物或牛奶同時(shí)服，以減少對(duì)胃黏膜的刺激。

4.成人常用量：口服：①抗過敏，一次12.5mg(0.5片)，每日4次，飯后及睡前服用，必要時(shí)睡前25mg(1片); ② 止吐，開始時(shí)一次25mg(1片)，必要時(shí)可每4～6小時(shí)服12.5～ 25mg(0.5～片); ③抗眩暈，一次25mg(1片)，必要時(shí)每日2次; ④鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg(1～2片)，必要時(shí)增倍。

5.小兒常用量：口服：①抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每隔4～6小時(shí)一次，或睡前按 體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2;按年齡計(jì)算，每日量1歲以內(nèi)5～10mg，1～5歲5～15mg，6歲以上10～25mg，可1次或分2次給予; ②止吐，按體重0.25～0.5mg /kg或按體表面積7.5～15mg/m2; 必要時(shí)每隔4～6小時(shí)給藥一次; ③抗眩暈，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積 7.5～15mg/m2; 必要時(shí)每隔12小時(shí)一次，或12.5～25mg，每日2次; ④鎮(zhèn)靜催眠，必要時(shí)按體重0.5～1mg/kg或按體表 面積15～30mg/m2。

【不良反應(yīng)】

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時(shí)無明顯副作用，但大量和長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)噻嗪類常見的副作用。

1.增加皮膚對(duì)光的敏感性，多噩夢(mèng)，易興奮，易激動(dòng)，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。

2.用量過大的癥狀和體征有： 手腳動(dòng)作笨拙或行動(dòng)古怪， 嚴(yán)重時(shí)倦睡或面色潮紅、發(fā)熱，氣急或呼吸困難，心率加快[抗 毒蕈堿(M)受體效應(yīng)]，肌肉痙攣，尤其好發(fā)于頸部和背部的 肌肉。坐臥不寧，走行困難，頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震 顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。

3.下列情況持續(xù)存在時(shí)應(yīng)予注意： 較常見的有嗜睡; 較少 見的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈?zāi)垦?、口鼻咽干燥、耳鳴、 皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見)、惡心或嘔吐 [進(jìn)行外科手術(shù)和(或)并用其他藥物時(shí)]，甚至出現(xiàn)黃疸。使 用栓劑時(shí)可發(fā)生直腸燒灼感或刺痛。

4.心血管的不良反應(yīng)很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度 降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血?jiǎng)t屬少見。

【禁忌】

早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.皮膚過敏。已知對(duì)吩噻嗪類藥高度過敏的病人，也對(duì)本 品過敏。

2.對(duì)診斷的干擾： 葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增 加。可干擾尿妊娠免疫試驗(yàn)，結(jié)果呈假陽(yáng)性或假陰性。

3.下列情況應(yīng)慎用： 急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制， 心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃 潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系 統(tǒng)疾病(尤其是兒童，服用本品后痰液黏稠，影響排痰，并可 抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時(shí)可增加抽搐的嚴(yán)重程 度)，黃疸，各種肝病以及腎功衰竭，Reye綜合征(異丙嗪所 致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。

4.用異丙嗪時(shí)，應(yīng)特別注意有無腸梗阻，或藥物的過量、 中毒等問題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦服用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。 因此，孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應(yīng)停用此藥。

2.一般的抗組胺藥對(duì)嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的 危險(xiǎn)性。哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)需權(quán)衡利弊。

【兒童用藥】

小于3個(gè)月的小兒體內(nèi)的藥物代謝酶可能不足，不宜應(yīng)用 本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產(chǎn)兒、患急 性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，在注射異丙嗪后易 發(fā)產(chǎn)生肌張力障礙。兒童一次口服75～125mg時(shí)，可發(fā)生過度 興奮、易激動(dòng)或(和)噩夢(mèng)等異常反應(yīng)。

【老年用藥】

老年人用鹽酸異丙嗪片易發(fā)生頭暈、呆滯、精神錯(cuò)亂和低血壓。老 年人用本藥還易發(fā)生錐體外系癥狀，不能靜坐(akathisia)和 持續(xù)性運(yùn)動(dòng)障礙，用量大或胃腸道外給藥時(shí)更易發(fā)生。

【藥物相互作用】

1.乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、 單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時(shí)，可增強(qiáng)異 丙嗪或(和)這些藥物的效應(yīng)，用量要另行調(diào)整。

2.抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時(shí)后者 的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增強(qiáng)。

3.溴芐銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時(shí)，前 者的降壓效應(yīng)增強(qiáng)。腎上腺素與異丙嗪同用時(shí)，腎上腺素的α 作用可被阻斷，而使β作用占優(yōu)勢(shì)。

4.順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和 萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時(shí)，其耳毒性癥狀可被掩蓋。

【藥物過量】

尚未明確。

【藥理毒理】

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物，屬抗組胺藥，可用于鎮(zhèn)吐、抗 暈眩、暈動(dòng)癥以及鎮(zhèn)靜催眠。

1.抗組胺作用：與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體，能拮抗組 胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮， 能解除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙和充血作用。

2.止嘔作用：可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。

3.抗暈動(dòng)癥作用：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，主要是阻斷了前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。

4.鎮(zhèn)靜催眠作用：有關(guān)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)制尚未確切闡明，可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服或注射給藥后吸收快而完全，蛋白結(jié)合率高。本品經(jīng)口服或直腸給藥后起效時(shí)間為20分鐘，抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2～8小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝，無活性的代謝物可經(jīng)尿排出，經(jīng)糞便排出量少。

知識(shí)來源：李國(guó)勝,嚴(yán)明 主編.精神科常用藥物手冊(cè).天津：天津科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第1...