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3，5-二溴鄰氨基苯甲酸甲酯可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如合成鹽酸溴己新，別名：溴己新、必消痰、必嗽平，化學(xué)名稱：N-（2-氨基-3，5-二溴芐基）-N-環(huán)己烷基甲胺鹽酸鹽，英文名稱Bromhexini，鹽酸溴己新為鴨咀花鹼(Vasicine)經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到的合成藥物，常用其鹽酸鹽。系白色至類白色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇，略溶于水。主要用于氣管、支氣管粘膜腺體的粘液產(chǎn)生細(xì)胞，使之分泌粘滯性較低的小分子粘蛋白，并因此使氣管、支氣管分泌的流變學(xué)特性恢復(fù)正常，粘痰減少、痰液稀釋，易于咯出。
本品的祛痰作用沿與其促進(jìn)呼吸道粘膜的纖毛運(yùn)動(dòng)及具有惡心性祛痰作用有關(guān)。主要用于慢性支氣管炎、哮喘、支氣管擴(kuò)張、矽肺等白色粘痰又不易咯出的患者，是一種副作用少，療效確切的祛痰藥。本品能增加抗生素類藥物在支氣管的分布濃度，故二者合用能增強(qiáng)抗生素類藥物的抗菌療效。
3，5-二溴鄰氨基苯甲酸甲酯可用于合成鹽酸溴己新，其步驟如下：
1）還原物的制備：往反應(yīng)瓶中攪拌下投入乙醇200g，氯化鈣50g，攪拌至全溶備用往另一反應(yīng)瓶中投入乙醇200g加入3，5-二溴鄰氨基苯甲酸甲酯100g，鉀硼氫35g，常溫下攪拌30分鐘后，開始滴加氯化鈣乙醇溶液，控制反應(yīng)溫度在40±2℃，2小時(shí)滴完滴畢，保溫反應(yīng)2小時(shí)。降溫至25℃，控制溫度25℃以下，緩慢加入15%鹽酸200kg，調(diào)節(jié)pH值至1-2，攪拌30分鐘保持pH值，，冷卻，抽濾，濾餅用飲用水沖洗，洗至中性，烘干。得還原物89g，白色或淡黃色粉末，熔點(diǎn)135~143℃。
2）鹽酸溴己新粗品（縮合、成鹽）的制備：往反應(yīng)瓶中依次投入還原物89g、N-甲基環(huán)己胺135.g、開啟攪拌30分鐘。升溫至回流，出現(xiàn)回流后，蒸餾分水，直至分水結(jié)束。繼續(xù)保持回流反應(yīng)2小時(shí)，緩慢升溫到170℃，自然冷卻。降溫至50℃，抽入乙醇100g。再加入15%鹽酸160g，至pH到1-2，保持pH30分鐘不變。放料抽濾，濾餅用40g乙醇洗滌、抽干，烘干。得鹽酸溴己新粗品100g，熔點(diǎn)235~243℃。
3）鹽酸溴己新的精制：向反應(yīng)瓶內(nèi)加入乙醇800g，鹽酸溴己新粗品100g、活性炭15g，開啟攪拌，緩慢升溫到回流，保持回流30min?；亓鹘Y(jié)束后，降溫至50℃以下，過濾，用少量乙醇沖洗凈濾餅，合并洗液，濾液減壓濃縮至1/2體積，緩慢降溫至5～10℃，保持20分鐘。開始過濾。濾餅抽干后，再用少量乙醇淋洗濕品，繼續(xù)抽干，烘干，得鹽酸溴己新成品。為白色或類白色結(jié)晶性粉末。含量(HPLC)≥99.0%，熔點(diǎn)：235~243℃。
以鄰氨基苯甲酸甲酯為起始原料，經(jīng)溴素、鹽酸溴化反應(yīng)合成3，5-二溴鄰氨基苯甲酸甲酯；具體步驟如下：四口反應(yīng)瓶中加入水240g，30%鹽酸100g，冷卻至0-5℃以下，于0-5℃滴加溴素160g（1小時(shí)滴完），滴畢，攪拌保溫30分鐘，得次溴酸備用。在另一反應(yīng)瓶中投入水440g，開啟攪拌，投入鄰氨基苯甲酸甲酯60g，冷卻溫度至0--5℃后。緩慢滴加次溴酸，控制溫度在10℃以下，約2小時(shí)滴完，繼續(xù)保溫?cái)嚢?小時(shí)后，加入水3000g，攪拌30分鐘，放料抽濾，濾餅用大量的飲用水沖洗，至中性，出料烘干得產(chǎn)物3，5-二溴鄰氨基苯甲酸118g.為類白色或淡黃色粉末，熔點(diǎn)80~87℃
[1] CN201310540763.0鹽酸溴己新的合成生產(chǎn)方法