6153-64-6 / 土霉素的用途與副作用

土霉素也稱(chēng)為“地霉素”或“氧四環(huán)素”，是第二個(gè)被發(fā)現(xiàn)的廣譜抗菌的四環(huán)素類(lèi)抗生素。

發(fā)現(xiàn)歷史

土霉素是由Finlay等人在輝瑞實(shí)驗(yàn)室附近分離到的鏈霉菌Streptomyces rimosus中發(fā)現(xiàn)的。1953年生物化學(xué)家羅伯特·伯恩斯·伍德沃德(Robert B Woodward)解析出土霉素的結(jié)構(gòu)，使得輝瑞大規(guī)模生產(chǎn)土霉素成為可能，并用商品名Terramycin開(kāi)始大量銷(xiāo)售。Woodward的這一大發(fā)現(xiàn)是四環(huán)素類(lèi)抗生素史上的重要發(fā)現(xiàn)，這一發(fā)現(xiàn)為土霉素的衍生物強(qiáng)力霉素的發(fā)現(xiàn)鋪平了道路。

理化性質(zhì)

鹽酸鹽為淡黃色結(jié)晶性或無(wú)定形粉末，無(wú)臭，在日光下顏色變暗，在堿性溶液中易破壞失效。微溶于乙醇，極微溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液和稀鹽酸。

作用機(jī)理

主要通過(guò)干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而起到殺菌作用。它是核糖體30S亞基的抑制劑，能特異性的與30S亞基上的A位結(jié)合，阻礙氨基酰-tRNA進(jìn)入A位，從而阻止肽鏈的延伸，抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

治療用途

廣譜抗菌。主要用于立克次體病、布氏桿菌病、支原體肺炎、衣原體感染,也可用于敏感革蘭氏陽(yáng)性球菌與陰性桿菌引起的輕癥感染。

副作用

一般為胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐及腹瀉等。