659-28-9 / 對(duì)三氟甲氧基苯甲醛的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1-2]

對(duì)三氟甲氧基苯甲醛是一種醫(yī)藥中間體，可由4-三氟甲氧基溴苯與一氧化碳一步制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備治療結(jié)核病的化合物。

制備^[1]

在帶有回流冷凝器和進(jìn)氣管的燒瓶中，加入3.62 g 4-三氟甲氧基溴苯，0.21 g雙（三苯基膦）鈀二氯化物和1.53 g甲酸鈉與15 ml DMF混合，攪拌并在通入CO的條件下加熱至110 ℃。 完成反應(yīng)（GC）后，將反應(yīng)混合物冷卻至21℃，并通過(guò)硅膠過(guò)濾從催化劑中分離。 得到的粗產(chǎn)物含有91％的對(duì)三氟甲氧基苯甲醛和7％的4-三氟甲氧基芐基醇（百分比基于GC中的面積比例）。

應(yīng)用^[2]

對(duì)三氟甲氧基苯甲醛可用于制備具有下述嘧啶酮類結(jié)構(gòu)的化合物。該類化合物可用于治療結(jié)核病。結(jié)核病(tuberculosis,TB)是由結(jié)核分枝桿菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)感染導(dǎo)致的一種非常古老的傳染病。該疾病通常由結(jié)核分枝桿菌感染所引起并破壞人體的肺臟及其他系統(tǒng)和器官，形成結(jié)核結(jié)節(jié)、浸潤(rùn)、干酪樣變或空洞，常見(jiàn)臨床表現(xiàn)包括長(zhǎng)期低熱、咳痰、咯血等。

參考文獻(xiàn)

[1] From Eur. Pat. Appl., 1059280, 13 Dec 2000

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN202010633523.5 嘧啶酮類衍生物及其制備方法和在抗結(jié)核桿菌感染中的應(yīng)用