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67-68-5/帶你認識藥物制劑二甲基亞砜(DMSO)-【Ⅰ】

帶你認識藥物制劑二甲基亞砜(DMSO)-【Ⅰ】

背景

二甲基亞砜(DMSO)是木材工業(yè)的副產(chǎn)品,自1953年以來一直作為商業(yè)溶劑使用。

它也是我們這個時代研究最多,但了解最少的藥物制劑之一,至少在美國是這樣。

據(jù)波特蘭俄勒岡健康科學大學器官移植項目前負責人Stanley Jacob醫(yī)學博士稱,科學期刊上已經(jīng)發(fā)表了4萬多篇關(guān)于其化學性質(zhì)的文章,這些文章與數(shù)以千計的實驗室研究一起,提供了證明其多種特性的有力證據(jù)。

在世界范圍內(nèi),參見DMSO的主要特性,大約有11,000篇關(guān)于其醫(yī)學和臨床意義的文章,在全世界125個國家,包括加拿大、英國、德國和日本,醫(yī)生將其用于治療各種疾病,包括疼痛、炎癥、硬皮病、間質(zhì)性膀胱炎、關(guān)節(jié)炎和顱內(nèi)壓升高。

然而在美國,DMSO已獲得美國FDA的批準,僅用于作為器官移植和間質(zhì)性膀胱炎的防腐劑。

DMSO已經(jīng)不再是人們關(guān)注的焦點,也不再是醫(yī)學討論的主流,這使得一些人認為DMSO已經(jīng)失去了信譽,但事實要復雜得多。

帶你認識藥物制劑二甲基亞砜(DMSO)-【Ⅰ】

歷史

DMSO作為藥物的歷史始于1961年,當時Jacob博士是俄勒岡健康科學大學(Oregon Health Sciences University)器官移植項目的負責人。

這一切都始于他第一次拿起一瓶無色液體,在研究DMSO作為器官防腐劑的潛力時,他很快發(fā)現(xiàn)它能迅速深入皮膚而不會損傷皮膚,博士很感興趣。就這樣,他開始了對這種藥物的終生研究。

新聞媒體很快就得知了Jocob的發(fā)現(xiàn),不久之后記者、制藥行業(yè)和各種醫(yī)療投訴的患者紛紛登上新聞頭條。

主要因為DMSO可用于工業(yè)用途,病人也可以自己給藥。

這種早期的公眾利益妨礙了Jacob博士及后來的FDA(確保試驗和使用是安全的、可控的),這可能導致了主流醫(yī)學界對DMSO的反感。

既然DMSO擁有Jacob博士和其他人宣稱的能力,為什么它今天還在美國醫(yī)學領(lǐng)域處于邊緣地位?

Jacob博士認為DMSO是這個時代的阿司匹林。

另一些人則提到DMSO的主要副作用:即使是通過皮膚使用,使用后不久嘴里也會散發(fā)出一種類似于大蒜的奇怪氣味。

當然,這種氣味使雙盲研究變得困難,因為這類研究的前提是,醫(yī)生和病人都不知道哪個病人接受了藥物,哪個病人接受了安慰劑,但這種藥物在幾分鐘內(nèi)就會宣布它的存在。

其他人,如Terry Bristol,Ph.D.,倫敦和科學研究所的主席,在1960年代和1970年代輔助Jacob博士和他的研究,相信DMSO的氣味也可能引起制藥公司對市場的擔心。

FDA和DMSO

在對這種藥物的最初熱情高漲之時,六家制藥公司開始了臨床研究。

接著,在1965年11月,愛爾蘭的一名婦女在服用DMSO和其他幾種藥物后,死于過敏反應。

盡管從未確定這名婦女的確切死因,但媒體報道稱死因是DMSO。

兩個月后,F(xiàn)DA關(guān)閉了在美國的臨床試驗,原因是該婦女的死亡,以及某些實驗室動物的眼睛晶狀體發(fā)生了變化,這些動物被給予的藥物劑量比給人類的劑量高很多倍。

大約20年之后,經(jīng)過數(shù)百次實驗室和人體研究,沒有其他死亡報告,也沒有記錄或聲稱人類眼睛發(fā)生了變化。

然而,自那以后,F(xiàn)DA拒絕了7項臨床研究的申請,只批準了1項關(guān)于間質(zhì)性膀胱炎的臨床研究,隨后于1978年批準用于規(guī)范用途。

Jacob博士認為,F(xiàn)DA“禁止”DMSO,是在積極試圖扼殺人們對一種可以消除許多痛苦的藥物的興趣。

DMSO能穿透細胞膜并減輕疼痛

Jacob博士對這種藥物的第一個印象是它的細胞膜穿透力,這一能力已經(jīng)被后來的許多研究人員所證實。

DMSO做到這一點的能力隨其強度的不同而不同(可高達90%的溶解度)。

70%到90%的濃度是穿過皮膚的最有效的強度,奇怪的是,當濃度超過90%時,性能就會下降,較低的濃度足以穿過其他膜。

15%的DMSO很容易滲透到膀胱。

此外,DMSO還可以攜帶其他藥物穿過細胞膜。

它運送一些藥物,如硫酸嗎啡、青霉素、類固醇和可的松,比運送胰島素等其他藥物更成功。

它所攜帶的物質(zhì)取決于分子的分子量、形狀和電化學性質(zhì)。

這一特性將使DMSO能夠作為一種新的藥物傳遞系統(tǒng),降低皮膚滲透時發(fā)生感染的風險。

在70%的DMSO, 30%的水溶液中,DMSO可能作為一種局部止痛劑使用最廣泛。

實驗室研究表明,DMSO通過阻斷周圍神經(jīng)C纖維來減少疼痛,幾個臨床試驗已經(jīng)證明了它的有效性,盡管在另外一個試驗中,沒有發(fā)現(xiàn)任何好處。

燒傷、割傷和扭傷都可以用DMSO進行治療,據(jù)報道,緩解幾乎是立即進行的,持續(xù)時間長達6個小時。

一些運動隊和奧林匹克運動員使用了DMSO,盡管有些人后來改用了其他治療方式。

當給藥停止時,藥物的效果也停止了。

Jacob博士在1980年美國參議院衛(wèi)生小組委員會的一次聽證會上說:“DMSO是少數(shù)能在觀察員眼前證明其有效性的藥物之一……如果我們有水腫性踝關(guān)節(jié)扭傷的患者出現(xiàn)在委員會面前,DMSO的應用將在一個小時內(nèi)使腫脹客觀地減輕,沒有其他的治療方法能做到這一點。”