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68767-14-6 / 洛索洛芬的藥理作用

洛索洛芬(Loxoprofen)是一種非甾體抗炎藥,它和布洛芬和萘普生等一樣都屬于丙酸衍生物。一些國家允許洛索洛芬用于口服。1977年,洛索洛芬成為專利藥物,1986年被批準(zhǔn)用于醫(yī)療用途。

洛索洛芬的藥理作用

藥理作用

洛索洛芬為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥。其消炎、外周性鎮(zhèn)痛、解熱等的作用譜與其它酸性非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相同。特點是鎮(zhèn)痛作用強,但對慢性炎癥的作用稍弱。

洛索洛芬為前體藥物,吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性代謝物,因此它引起的消化道障礙較輕。

藥動學(xué)

洛索洛芬口服后迅速經(jīng)消化道吸收,并以較高的濃度分布于肝、腎及血漿中,其后大部分以原形藥物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄糖醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿排泄。

人口服本品一次后,血漿中原形藥物濃度在給藥后30分鐘達(dá)峰值,隨后以1~1.5小時的半衰期從血漿中消失。每次口服80mg,一日3次,連服5日,其血藥濃度、尿排泄量與口服1次無明顯差異。

動物試驗表明,本品可進(jìn)入大鼠的胎盤、胚胎及乳汁。

本品原形在人血漿中的蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。

適應(yīng)癥

洛索洛芬適用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征,以及手術(shù)、外傷和拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。

用法用量

口服。成人一次60mg,一日3次。頓服時,一次60~120mg。

可隨年齡、癥狀適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)

偶見皮疹、瘙癢感;腹痛、胃部不適感、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、胸悶、消化不良、口腔炎;困倦、頭痛;嗜酸粒細(xì)胞增多;SGOT、SGPT、堿性磷酸酯酶水平上升;BUN水平上升,以及水腫、心悸等。

相互作用

洛索洛芬可增加香豆素類抗凝藥(華法令等)、磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)的作用,故合用時應(yīng)減少這些藥物的劑量。

注意事項

(1)禁用于消化性潰瘍,嚴(yán)重血液異常,嚴(yán)重肝、腎障礙患者,以及對本品過敏和有阿司匹林哮喘或其既往史的患者。

(2)慎用于有消化性潰瘍既往史,血液異?;蛴屑韧罚?、腎病或有既往史和有過敏既往史的患者,以及心功能不全和支氣管哮喘患者。

(3)孕婦用藥的安全性尚未確立,因此僅限用于利大于弊的情況;動物試驗中有大鼠分娩延遲及進(jìn)入乳汁的報道,故妊娠末期婦女或授乳婦女禁用。對小兒的安全性尚未確立。