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嗎氯貝胺作為一種抑郁癥的一種選擇性的單胺氧化酶抑制劑，它具有選擇 性和可逆性兩個(gè)方面。單胺氧化酶又可以叫做含黃素胺氧化酶，它主要由大腦， 肝臟和一些分泌腺體分泌，是一種能夠催化氧化生物體內(nèi)的含有胺基的物質(zhì)的 酶，它主要依附在線粒體的外膜上，它作用的對(duì)象很廣，它不僅僅對(duì)于小分子 含胺化合物有催化胺基氧化的作用，對(duì)于大分子物質(zhì)也同樣具有該作用，而這 些胺類物質(zhì)我們統(tǒng)稱為生物胺。由于它的催化氧化脫氨的作用，所以它的量的 增加就會(huì)導(dǎo)致生物體內(nèi)的生物胺的量減少。如果血清中它的活性高的話，那么 肝臟的纖維化程度就高，這個(gè)時(shí)候患者就有可能患有肝硬化；在身體的其他部 位單胺氧化酶活性很高的話，那么患者就有可能患有糖尿病，脂肪肝和充血性 心衰等疾病，所以單胺氧化酶的指標(biāo)能看出患者存在的有哪些疾病，所以有研 究表明，一般患有抑郁癥的患者都會(huì)患有上述疾病中的一種或者幾種。
嗎氯貝胺一個(gè)優(yōu)勢(shì)是在與它的可逆性，由于其他抗抑郁癥藥物不能與單胺 氧化酶A重復(fù)利用。當(dāng)患者的服用后，就會(huì)出現(xiàn)依賴性，所以患者即使治愈 后都不能停藥，一旦停藥，過(guò)不了多久，抑郁癥又會(huì)在患者生理特征上表現(xiàn)出 來(lái)。然而嗎氯貝胺它能與單胺氧化酶A形成耦合物，起到降低單胺氧化酶A 的作用，但是這種耦合式具有可逆性的，耦合物經(jīng)過(guò)代謝，只去除掉了單胺氧 化酶A的部分，而嗎氯貝胺的那部分包留了下來(lái)，這樣保留下來(lái)的那部分又 可以重復(fù)利用了，所以即使患者治愈停藥后，抑郁癥都不會(huì)反彈。
取嗎氯貝胺粗品，加入嗎氯貝胺粗品5倍量的純化水，在常溫下攪拌打漿 20分鐘，滴加質(zhì)量百分比為20％的乙酸至料液澄清，升溫至65℃，加入嗎氯 貝胺粗品質(zhì)量2％的活性炭，保溫脫色30分鐘，過(guò)濾，濾液冷卻至25℃，滴 加經(jīng)過(guò)濾的質(zhì)量百分比為10％的氨水，調(diào)節(jié)至料液pH為8后，冷卻至5℃， 離心至干，用5℃冷水洗至pH值至6.5，在-0.08MPa真空，60℃條件下干燥至 恒重，含量99.2％精制得率95.8％。
嗎氯貝胺緩釋片處方：
嗎氯貝胺 150g
HPMC-4M 30g
8％PVP無(wú)水乙醇溶液 150g
硬脂酸鎂 2g
制備工藝：?jiǎn)崧蓉惏愤^(guò)100目篩，HPMC-4M過(guò)80目篩，稱取處方量的嗎氯貝胺 和HPMC-4M混合均勻，加入8％PVP無(wú)水乙醇溶液適量制粒，60℃干燥，16目 篩整干顆粒，干顆粒中加入處方量的硬脂酸鎂，混勻，9mm淺凹沖壓片即得，得片 子約850片。
[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201410307910.4 一種嗎氯貝胺精制方法
[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN02129440.2 嗎氯貝胺緩釋片