71731-58-3 / 替喹溴銨的說明書

背景及概述^[1]

替喹溴銨是北陸制藥公司自主開發(fā)的合成解痙藥。替喹溴銨是在生物堿結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上河車鞥的喹嗪鎓化合物，2個(gè)側(cè)鏈?zhǔn)浅煞词降碾p環(huán)化合物，1984年10月23日北陸制藥公司以Thiaton的商品名取得許可。

藥效學(xué)^[2]

替喹溴銨作用機(jī)理主要是在毒蕈堿作用部位具有競(jìng)爭(zhēng)性抗乙酰膽堿作用，對(duì)消化道等內(nèi)臟平滑肌具有選擇性的強(qiáng)大的解痙作用。對(duì)胃液分泌的抑制作用遠(yuǎn)比丁溴東莨菪堿強(qiáng)。

藥動(dòng)學(xué)^[2]

健康成人口服本品10mg，1.5h后原藥在血清中的濃度達(dá)最高值，約10ng/ml，清除半衰期約1.4h。6h內(nèi)有總排泄量的90%以上被排泄，24h內(nèi)原藥總排泄量是給藥量的0.9%左右。尿中代謝物，除原藥外主要有噻吩環(huán)-0-硫酸酯，也有微量噻吩環(huán)-0-葡萄糖醛酸苷。即本品在人體內(nèi)的主要代謝途徑是噻吩環(huán)的羥基化。

臨床應(yīng)用^[2]

替喹溴銨適用于胃炎、胃和十二指腸潰瘍、腸炎、過敏性結(jié)腸綜合征和膽囊、膽道疾患引起的痙攣及運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)。

用法與用量^[2]

口服：一般成人每日5～10mg，每日3次。

不良反應(yīng)^[2]

①眼：偶怕見光；②精神神經(jīng)系統(tǒng)：罕見頭重、耳鳴等；③消化系統(tǒng)：偶見口渴、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、罕見燒心、胃部不適等；④循環(huán)系統(tǒng)：偶見心搏過速；⑤過敏：罕見皮疹等過敏癥狀，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥；⑥泌尿系統(tǒng)；偶見排尿障礙，罕見尿頻。

注意事項(xiàng)^[2]

①禁用于青光眼、前列腺肥大所致排尿困難，嚴(yán)重心臟病和對(duì)本品有過敏史的患者。②慎用于前列腺肥大，甲狀腺功能亢進(jìn)，充血性心力衰竭，心律失常，潰瘍性結(jié)腸炎(有時(shí)出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸)和處于高溫環(huán)境下的患者。③妊娠期及小兒用藥的安全性尚未確立。④與三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制藥、抗組織胺藥合用時(shí)，本品的作用常增強(qiáng)。⑤本品引起怕光等癥狀，所以服用本品的患者從事駕車等機(jī)械操作時(shí)須注意。

制劑與規(guī)格^[2]

膠囊劑：5mg，10mg。

制備^[1]

將2-(二-2-噻吩基亞甲基)喹嗪烷0.37g溶解于5mL丙酮中，加溴甲烷1.0mL并在室溫?cái)嚢?h。濾出析出的結(jié)晶，在異丙醇中重結(jié)晶即得產(chǎn)物替喹溴銨。

主要參考資料

[1] 含溴醫(yī)藥的制備方法與生產(chǎn)現(xiàn)狀(二)

[2] 實(shí)用處方及非處方藥物大全