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地諾帕明，選擇性刺激腎上腺素β1受體，可使心肌收縮力持續(xù)加強。其作用特征是擴張冠狀血管，與洋地黃比不易導(dǎo)致心律不齊。
選擇性激動β1受體，使心肌收縮力持續(xù)增強，對β2和α受體幾乎無興奮作用。其作用特征是擴張冠狀血管，與洋地黃類相比，不易發(fā)生心律失常?？诜昭杆?，1h達峰值，t1/2為4h。連續(xù)給藥無蓄積性。可通過胎盤屏障和乳腺。臨床對于慢性充血性心力衰竭有較好療效。
地諾帕明對各組大鼠肺泡液體清除率(AFC)作用見表1。經(jīng)地諾帕明作用后正常對照大鼠、低氧24 h大鼠及低氧48 h大鼠AFC均明顯高于各組基礎(chǔ)AFC值(P<0.05)，且正常對照組大鼠AFC與在地諾帕明作用下低氧 48 h大鼠AFC差異無顯著 ( P>0. 05)。(2) 10-5mol/L 特布他林作用于低氧 48 h 大鼠，其AFC與相同濃度的地諾帕明比較差異無顯著(P>0. 05)。
如表2所示:地諾帕明與β1受體阻滯劑阿替洛爾混合作用于低氧48h大鼠， 其AFC顯著低于相同濃度地諾帕明單獨作用(P<0.05)；地諾帕明與β2受體阻滯劑 ICI-118551混合作用于低氧48h大鼠，其AFC與相同濃度地諾帕明單獨作用比較差異無顯著 ( P>0. 05) 。
β1受體阻滯劑可以完全抑制地諾帕明對AFC的作用，而β2受體阻滯劑對 AFC的作用沒有影響，說明地諾帕明是通過刺激β1腎上腺素能受體而起作用的。而且相同濃度的特布他林與地諾帕明的作用比較差異顯著，證明β1受體和 β2受體在肺泡Ⅱ型上皮細胞的分布比例情況基本相當(dāng)。在β1腎上腺素能受體激動劑能明顯增加正常對照組大鼠及低氧大鼠AFC，且正常對照組大鼠AFC與在地諾帕明作用下低氧48h大鼠AFC比較差異不顯著，證明地諾帕明對損傷后肺泡上皮液體轉(zhuǎn)運機能也有調(diào)節(jié)作用，并且能夠在肺損傷不很嚴(yán)重的情況下調(diào)節(jié) AFC至正常水平。說明在輕、中度肺損傷時，肺泡上皮細胞β腎上腺素能受體并沒有遭到破壞， 同時也說明10%氧氣48 h 尚不至于對肺泡上皮細胞造成不可逆的損傷。
肺泡上皮細胞鈉的主動轉(zhuǎn)運由鈉通道和Na+-K+-ATP酶共同完成。地諾帕明提高AFC的作用能夠被氨氯吡咪和哇巴因所抑制，說明地諾帕明通過調(diào)節(jié)肺泡上皮鈉主動轉(zhuǎn)運機能，加速肺水腫液的吸收。氨氯吡咪降低了31%地諾帕明對低氧大鼠肺泡液體清除率的作用，哇巴因降低了51%地諾帕明對低氧大鼠的作用。
氨氯吡咪敏感性鈉通道在人和大鼠占40%-50%，而在兔和小鼠大于80%，因而在人類非氨氯吡咪敏感性鈉通道所起的作用是不容忽略的。在離體的情況下研究肺泡液體清除能力是由于在肺循環(huán)缺如1h內(nèi)肺泡上皮對于蛋白與鈉離子的運輸以及肺泡液體的清除率都保持恒定，與在體的模型比較沒有顯著差異。離體模型因為沒有血液灌流，減少了肺損傷時大量蛋白液的流入，使得該模型可以更好地評價肺泡上皮通透和運輸?shù)哪芰Α?beta;1腎上腺素能受體激動劑地諾帕明主要是通過氨氯吡咪非敏感性機制調(diào)節(jié)低氧肺損傷肺泡內(nèi)液體清除能力，該藥能減輕早期肺水腫， 對晚期肺水腫的作用有待進行深入的研究。
口服本品1h內(nèi)達最高血藥濃度，清除半衰期約4h。人和動物連續(xù)給藥，體內(nèi)無蓄積性。本品血中主要以原形存在。
用于慢性充血性心力衰竭。
口服： 5～10mg，3次/d?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)調(diào)整劑量。
偶可出現(xiàn)心動過速、室性早搏、房性早搏等心律失常。少數(shù)患者可發(fā)生惡心、嘔吐等消化道癥狀及皮疹等過敏反應(yīng)。
偶爾出現(xiàn)心動過速、室性早搏、房性早搏等心律失常。當(dāng)出現(xiàn)心悸、胸痛、心前區(qū)不適等癥狀時，應(yīng)嚴(yán)密觀察，必要時應(yīng)減量或停藥。少數(shù)人可發(fā)生惡心、嘔吐等消化道癥狀及皮疹等過敏反應(yīng)。哺乳期婦女禁用。如必需時應(yīng)停止授乳。急性心肌梗死、心律失常者慎用。兒童用藥的安全性尚未確定。孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。用藥期間應(yīng)定期檢查心電圖，心律如有失常，應(yīng)及時處理。對嚴(yán)重病例可合用洋地黃、呋塞米、硝酸異山梨醇。
[1]李乃靜，谷秀，李偉，李勝岐.地諾帕明對低氧肺損傷大鼠肺泡液體清除的作用[J].中國病理生理雜志，2008(04):670-673.
[2] 新全實用藥物手冊